Биорацеф® (500 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Биорацеф®

Саудалық атауы

Биорацеф®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефуроксим

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг және 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 250 мг немесе 500 мг цефуроксим (цефуроксим аксетил түрінде),

қосымша заттар: натрий крахмалы гликоляты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, желатинделген крахмал, натрий лаурилсульфаты,

қабық: Опадрай II ақ (гипомеллоза, титанның қостотығы, майсана майы).

Сипаттамасы

Ақтан крем түске дейінгі екі жақ беті дөңес, тегіс беткейлі, ұзынша таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы бета-лактамды басқа препараттар. Екінші буын цефалоспориндері. Цефуроксим.

АТХ коды J01DC02

Фармакологиялық қасиеттері               

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Ішке қабылдаудан кейін цефуроксим асқазан-ішек жолынан сіңеді және ішектің шырышты қабығында және қанда жылдам гидролизденіп, цефуроксимнің жүйелі қан ағымына босап шығуына ұласады. Оңтайлы сіңуіне таблеткаларды тамақтан кейін қабылдағанда жетеді.

Цефуроксимді ас ішумен бірге қабылдаудан кейін оның қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (125 мг үшін 2,9 мг/л, 250 мг үшін 4,4 мг/л, 500 мг үшін 7,7 мг/л және 1 г үшін 13,6 мг/л) 2,4 сағаттан соң анықталады.

Таралуы

Пайдаланылатын әдістемеге қарай ақуыздармен байланысуы 33-тен 50% дейін құрайды. Цефуроксим бүкіл жерге тарап кететін бактерияларға тән ең төмен тежегіш концентрациядан асып кететін концентрацияларына бадамша бездерде, мұрын маңы қойнаулары тіндерінде, бронх шырышты қабығында, сүйектерде, плевра сұйықтығында, буын сұйықтығында, буынның майлағыш затында, құрсақ қуысының сұйықтықтарында, өт, қақырық, шыны тәрізді денеде жете алады. Ми қабықтары қабынған жағдайда цефуроксим гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.

Метаболизмі

Цефуроксим организмде метаболизденбейді.

Шығарылуы

Сарысудан жартылай шығарылу кезеңі 1-1,5 сағат құрайды. Цефуроксим организмнен шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция үдерістерінің нәтижесінде шығарылады. Бүйректік клиренсі 125-148 мл/мин/1,73 м2 құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Жынысы

Ерлер мен әйелдерде цефуроксим  фармакокинетикасының айырмашылықтары байқалмайды.

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы пациенттерде тәулігіне 1 г дейінгі дозаларды қолданғанда ерекше сақтық шарасын қадағалау қажеттілігі жоқ. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін, осыған орай, егде жастағы пациенттерде препарат дозасын бүйрек функциясының сақталу дәрежесіне сәйкес түзету керек.

Балалар

3 айдан үлкен балаларда фецефуроксим фармакокинетикасы ересектердегісіне ұқсас.

Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелділіктер (ФК/ФД)

Цефалоспориндерге қатысты тиімділікпен байланысты ең маңызды фармакокинетикалық-фармакодинамикалық көрсеткіш пайыз түрінде өрнектелетін дозалар арасындағы уақытша үзіліс бөлігі (%T) болып табылады, онда байланыспаған препарат концентрациясы бактериялардың нысаналы түріне тән цефуроксимнің ең төмен тежегіш концентрациясынан (ЕБК) жоғары күйде қалады (яғни, %T>ЕБК).

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Цефуроксим аксетилі эстераза ферменттерімен белсенді антибиотик – цефуроксимге дейін гидролизденеді. Цефуроксим пенициллин-байланыстырушы протеиндермен (ПБП) бірігуі салдарынан бактериялардың жасушалық қабырғаларының синтезін бөгейді.  Жасушалық қабырға (пептидогликан) биосинтезінің үдерісі үзіледі, бұл бактериялық жасуша лизисіне және оның қырылуына алып келеді.

Төзімділік механизмі

Бактериялардың цефуроксимге төзімділігі келесі механизмдердің біреуі немесе бірнешеуінің нәтижесінде қалыптасуы мүмкін:

• бета-лактамазалармен, соның ішінде кең ауқымдағы бета-лактамдармен, сонымен қатар аэробты грам-теріс бактериялардың кейбір түрлерінде индукциялануы немесе тұрақты дерепрессиялануы мүмкін AmpC ферменттерімен гидролиздену;
• цефуроксимге ПБП тектестігінің төмендеуі;
• грам-теріс бактерияларда цефуроксимнің  ПБП жетімділігін шектейтін қабырғаның сыртқы қабатының беріктігі;
• антибиотикті жасушадан белсенді шығаратын  бактериялардағы сорғылар.

Басқа  инъекциялық цефалоспориндерге төзімділік иеленген бактериялар цефуроксимге де төзімді болатынын күту керек.

Төзімділік механизміне қарай, пенициллиндерге төзімділік иеленген бактериялардың цефуроксимге сезімталдығының немесе төзімділігінің төмендеуі көрініс беруі мүмкін.

Цефуроксим аксетилінің шекті концентрациялары

Еуропалық микробқа қарсы препараттарға сезімталдықты тестілеу комитеті төменде берілген ЕТК шекті мәндерін анықтаған.

С = сезімтал, Т = тұрақты

Микробиологиялық сезімталдық

Таңдалған түрлер ие болатын төзімділіктің жиілігі географиялық орналасқан жеріне және уақытқа қарай өзгеріп отыруы мүмкін. Әсіресе, ауыр инфекцияларды емдеу кезіндегі төзімділікке қатысты жергілікті ақпаратпен танысу көрсетілген. Қажет болған жағдайда, әсіресе, ең болмаса, инфекциялардың кейбір түрлеріндегі төзімділік кездесуінің жергілікті жиілігі цефуроксим аксетилін қолданудың мақсатқа сай екені күдік тудыратындай сипатта болса, мамандар кеңесіне жүгінген жөн.

Цефуроксим, әдетте, келесі микроорганизмдерге әсер етеді.

 

* Метициллинге төзімді барлық S. аureus  цефуроксимге де төзімді.

Қолданылуы

Ересектер мен 6  жастан асқан балалардағы препаратқа сезімтал микроорганизмдер туғызған инфекциялық-қабыну ауруларын емдеу:

- жедел стрептококктық тонзиллит және фарингит

- жедел бактериялық синусит

- жедел ортаңғы отит

- созылмалы бронхиттің өршуі

- цистит

- пиелонефрит

- асқынулармен қатар жүрмейтін терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары (мысалы, фурункулез, пиодермия, импетиго)

- Лайм (боррелиоз) ауруының ерте сатылары

Бактерияға қарсы препараттарды талапқа сай қолдану жөніндегі ресми нұсқауларды қарау қажет.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдау үшін. Оңтайлы сіңірілу үшін препаратты тамақтан кейін қабылдау керек.

Қабықпен қапталған таблеткаларды үгітуге болмайды, сондықтан олар таблетканы бүтіндей жұта алмайтын пациенттерде қолдануға сай келмейді.

Препаратты қолдану ұзақтығы, орта есеппен, 7 күнге (5-тен 10 күнге дейін) созылады.

1  кесте. Ересектер, оның ішінде, егде жастағы пациенттер және дене салмағы >40 кг балалар

2 кесте. Дене салмағы <40 кг балалар

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде цефуроксим аксетилін қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Цефуроксим көбінесе бүйрекпен шығарылады. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде баяулаған экскрецияны түзету үшін дозаны азайту ұсынылады. Цефуроксим диализ кезінде организмнен тиімді шығарылады.

3 кесте. Биорацеф препаратының бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерге ұсынылатын дозалары

Бауыр функциясының бұзылулары

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерге қатысты деректер жоқ. Цефуроксим организмнен негізінен бүйрекпен шығарылады, сондықтан бүйрек функциясының бұзылуы цефуроксим фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді деп саналады.

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы пациенттерде тәулігіне 1 г дейінгі дозаларын қолданғанда ерекше сақтық шарасын қадағалау қажеттілігі жоқ. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін, осыған орай, егде жастағы пациенттерде препарат дозасын бүйрек функциясының сақталу дәрежесіне сәйкес түзету керек.

Жағымсыз әсерлері

Ең көп таралған жағымсыз реакциялары шектен тыс Candida көбеюі, эозинофилия, бас ауыру, бас айналу, асқазан-ішек жолының (АІЖ) бұзылыстары және бауыр ферменттері деңгейінің орташа жоғарылауы болып табылады.

Кездесу жиілігі мына үлгіде белгіленеді: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 - <1/10), жиі емес (≥1/1 000 - <1/100), сирек (≥1/10 000 - <1/1 000), өте сирек (<1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса), белгісіз (жиілігін бағалау мүмкін емес).

Жиі

- Candida тектес төзімді микроорганизмдердің қатты көбеюі

- эозинофилия

- бас ауыру, бас айналу

- АІЖ бұзылыстары, диареяны, жүрек айнуын, іш аумағының ауыруын қоса

- бауыр ферменттері белсенділігінің уақытша жоғарылауы

Жиі емес

- оң Кумбс реакциясы, тромбоцитопения, лейкопения (кейде күрт білінетін)

- құсу

- тері бөртпесі

Белгісіз

- шектен тыс Clostridium difficile көбеюі

- гемолиздік анемия

- дәрілік қызба, сарысу құю ауруы, анафилаксия, Яриш-Герсгеймер реакциясы

- жалған жарғақшалы колит

- сарғаю (негізінен механикалық), гепатит

- есекжем, қышыну, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, ангионевроздық ісіну.

Жекелеген жағымсыз реакциялар сипаттамасы

Цефалоспориндер класс ретінде, әдетте, эритроциттер жарғақшасының беткейіне сіңеді және препаратқа қарсы бағытталған антиденелермен реакцияға түседі, бұл Кумбс тестісінің оң нәтижесін (бұл қан үйлесіміне жасалатын айқаспалы сынамаға кедергі келтіруі мүмкін) және өте сирек жағдайларда гемолиздік анемияны көрсетеді.

Балалар мен жасөспірімдер

Цефуроксим аксетилінің балалардағы қауіпсіздік бейіні ересектердегісіне ұқсас.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді немесе кез келген қосымша затына жоғары сезімталдық;

- цефалоспориндер тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық;

- анамнездегі кез келген басқа бета-лактамды антибиотиктерге (пенициллиндер, монобактамдар, карбапенемдер) жоғары сезімталдық  (мысалы, анафилаксиялық реакция);

- 6 жасқа дейінгі балалар.

Сақтықпен:

- жүктіліктің бірінші триместрі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендететін препараттар цефуроксим биожетімділігін азайтуы және ас ішуден кейін сіңірілуін жеделдететін әсерін жоққа шығаруы мүмкін.

Цефуроксим шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция үдерістерінің нәтижесінде организмнен шығарылады. Пробенецидті бір мезгілде қолдану едәуір дәрежеде ең жоғары концентрациясын арттырып,  «сарысудағы концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданын ұлғайтып, сондай-ақ элиминация фазасында цефуроксимнің жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

Ішуге арналған антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану халықаралық қалыптасқан қатынастың артуына алып келуі мүмкін.

Цианоферраттармен сынама жалған-теріс нәтижелер көрсетуі мүмкін, сондықтан цефуроксим аксетилін қабылдайтын пациенттерде қандағы немесе сарысудағы глюкоза концентрациясын анықтау мақсатында глюкооксидаза немесе гексокиназа пайдаланылатын әдістерді қолдану ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Аса жоғары сезімталдық

Анамнезінде пенициллиндерге немесе басқа бета-лактамды антибиотиктерге аллергиялық реакциялары туралы мәліметтер бар пациенттерге цефуроксим, айқаспалы реакция қаупі бар болғандықтан, айрықша сақтықпен тағайындалады. Басқа бета-лактамды антибиотиктермен болған жағдайдағы сияқты, кейде өліммен аяқталатын күрделі аса жоғары сезімталдық жағдайлары жоққа шығарылмайды. Аса жоғары сезімталдықтың айқын көріністері дамығанда цефуроксиммен емдеуді дереу тоқтатып, тиісінше шұғыл шараларды кідіріссіз қабылдау керек.

Яриш-Герксгеймер реакциясы

Лайм (боррелиоз) ауруын цефуроксиммен емдегенде кейде Яриш-Герсгеймер реакциясы білінеді. Бұл реакция аурудың қоздырғышы – Borrelia burgdorferi спирохетасына цефуроксимнің тікелей бактерицидті әсер етуінен болуы мүмкін және емдеудің жиі болатын әрі әдетте өздігінен басылатын салдары болып табылады. Пациенттерге оның арнайы емдеуді талап етпейтін Лайм ауруы кезінде антибиотиктермен жүргізілген емнің әдеттегі салдары екенін түсіндіру қажет.

Төзімді микроогранизмдердің көбеюі

Басқа антибиотиктермен болған жағдайдағы сияқты, препаратпен ұзақ уақыт емдеу кезінде сезімтал емес микроорганизмдердің (Candida, Enterococci, Clostridium difficile) қатты көбеюі болуы мүмкін, бұл емдеуді тоқтатуды талап етеді.

Антибиотиктерді, соның ішінде Биорацеф препаратын қолдану аясында диарея пайда болғанда, ауырлығы мардымсыздан өмірге қатерлі түріне дейін құбылуы мүмкін жалған жарғақшалы колиттің даму мүмкіндігін ескеру керек. Емдеу кезінде және оны тоқтатудан кейін туындаған диареясы бар пациенттерде осындай патологияның болуы мүмкін екенін қарау маңызды. Пациентте ұзаққа созылатын немесе айқын білінетін диарея болса немесе абдоминальді түйілулер болса, емдеу дереу тоқтатылуы тиіс және пациент әріқарай зерттеуге жіберілуі тиіс.

Clostridium difficile қатысты белсенді бактерияға қарсы препараттарды тағайындауды да қарастыру керек. Перистальтиканы тежейтін дәрілік препараттарды тағайындауға болмайды.

Диагностикалық тестілерге әсері

Цефуроксим қолданумен байланысты Кумбс сынамасының оң нәтижелі болуы айқаспалы сынамалардың нәтижелерінің дұрыс болмауына әкелуі мүмкін.

Жүктілік

Тератогенді және  эмбриоуытты әсері байқалмайды, бірақ, басқа препараттармен болған жағдайдағы сияқты, цефуроксим жүктіліктің алғашқы айларында абайлап қолданылуы тиіс. Ана үшін емнен көзделетін пайда шаранаға төнетін ықтималды қауіптен артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады.

Лактация кезеңі

Цефуроксим аздаған мөлшерде емшек сүтіне бөлінеді. Диарея мен шырышты қабықтардың зеңді инфекцияларының қаупін жоққа шығаруға болмаса да, емдік дозаларында препараттың теріс әсері күтілмейді. Осындай симптомдар білінгенде бала емізуді тоқтату қажет болуы мүмкін. Аллергиялық реакцияның туындау мүмкіндігін ескеру қажет.  Цефуроксимді емдеуші дәрігер емдеудің артықшылықтары мен қаупінің арақатынасын бағалаған соң ғана лактация кезеңінде қолдану керек.

Дәрілік препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Цефуроксим қабылдау кезінде бас айналу жағдайлары туындауы мүмкін екендіктен, көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау қажет.

Артық дозалануы

Артық дозалану  неврологиялық бұзылуларға, оның ішінде энцефалопатияға, құрысулар мен  комаға әкелуі мүмкін. Артық дозалану  симптомдары дозаға тиісті түзету (азайту) жасалмаған бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде болуы мүмкін.

Сарысуда цефуроксим концентрациясын гемодиализ және перитонеальді диализ көмегімен төмендетуге болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 7 таблеткадан үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарық пен ылғалдан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамасында,

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші/Қаптаушы

«ПОЛЬФАРМА» фармацевтикалық зауыты АҚ

Духницадағы өндірістік бөлім

 Ожаровск к-сі 28/30, 05-850  Ожарув Мазовецкий қ., Польша

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөнінде шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz