Биматопрост-Фарматен

Биматопрост-Фарматен

Биматопрост

Капли глазные

Один мл раствора содержит:

активное вещество – биматопрост 0.3 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфата гептагидрат, кислоты лимонной моногидрат, кислота хлороводородная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный водный раствор без видимых частиц.

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов. Биматопрост.

Код АТХ S01EE03

Фармакокинетика

Биматопрост хорошо проникает через роговицу и склеру человека в условиях in vitro. После офтальмологического применения у взрослых системное действие биматопроста очень низкое, и его аккумуляции со временем не наблюдается. После ежедневного разового закапывания одной капли 0.3 мг/мл раствора биматопроста в оба глаза на протяжении 2 недель максимальная концентрация в крови достигалась через 10 минут после введения дозы и снижалась ниже предела детектирования (0.025 нг/мл) в течение 1.5 часов после закапывания. Средние значения Cmax и AUC 0-24hrs были подобными на 7-й и 14-й дни применения и составляли около 0.08 нг/мл и 0.09 нг·ч/мл соответственно, что указывает на достижение равновесной концентрации биматопроста в течение первой недели офтальмологического применения.

Биматопрост умеренно распределяется в ткани организма, причем объем системного распределения у человека в равновесном состоянии составлял 0.67 л/кг. В кровотоке человека биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связывание биматопроста с протеинами плазмы составляет около 88 %.

После офтальмологического применения и попадания в системный кровоток основным веществом, циркулирующим в крови, является биматопрост. Затем биматопрост подвергается окислению, N-дезэтилированию и глюкуронидизации с образованием разнообразных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно путем почечной экскреции: до 67 % внутривенно введенной дозы выводилось с мочой и 25 % – с фекалиями. Период полувыведения, который определялся после внутривенного введения, составлял около 45 минут, а общий клиренс из крови – 1.5 л/ч/кг.

Фармакодинамика

Механизм действия биматопроста, направленного на уменьшение внутриглазного давления, основан на увеличении оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и усилении увеосклерального оттока. Снижение внутриглазного давления начинается приблизительно через 4 часа после первого применения, а максимальный эффект достигается приблизительно через 8-12 часов. Эффект поддерживается, по меньшей мере, на протяжении 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление. Он относится к синтетическим простамидам, структурно подобен простагландину F2α (PGF2α) и не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно открытых биосинтетических веществ, так называемых простамидов. Однако, структура рецептора простамидов еще не установлена.

Имеется ограниченный опыт применения биматопроста у пациентов с открытоугольной глаукомой с псевдоэкфолиативной и пигментной глаукомой, а также у пациентов с хронической закрытоугольной глаукомой после иридотомии.

В клинических исследованиях не наблюдалось клинически значимого влияния препарата на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

- для снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых с хронической открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией (в виде монотерапии или в дополнении к лечению бета-адреноблокаторами)

Закапывают по одной капле препарата в пораженный глаз (глаза) один раз в сутки, вечером. Доза не должна превышать одного введения в сутки, поскольку более частое применение препарата может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления.

При применении нескольких местных офтальмологических лекарственных препаратов их следует закапывать с 5-минутным интервалом.

Побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и во время пострегистрационных наблюдений, классифицированы согласно частоте и системам органов следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение.

Со стороны органа зрения

Очень часто: конъюнктивальная гиперемия, глазной зуд, рост ресниц.

Часто: точечный поверхностный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, ухудшение зрения, астенопия, конъюнктивальный отек, ощущение чужеродного тела в глазах, сухость глаз, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение/помутнение зрения, усиление пигментации радужки глаз, потемнение ресниц, эритема век, зуд век.

Нечасто: кровоизлияние в сетчатку, увеит, кистозный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция век, периорбитальная эритема, отек век.

Частота неизвестна: изменения периорбитального участка и век, в том числе углубление борозды век, чувство дискомфорта в глазах.

Сосудистые расстройства

Часто: гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: астма, обострение астмы, обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и одышка.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: тошнота.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Часто: пигментация кожи вокруг глаз.

Нечасто: гирсутизм.

Частота неизвестна: обесцвечивание кожи вокруг глаз.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Нечасто: астения.

Исследования

Часто: отклонения функциональных проб печени.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая признаки и симптомы глазной аллергии, и аллергический дерматит.

Побочные реакции глазных капель, содержащих фосфаты

В очень редких случаях у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы сообщалось о случаях кальцификации роговицы, связанной с применением глазных капель, содержащих фосфаты.

- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата

- побочные реакции на бензалкония хлорид в анамнезе, приведшие к прекращению лечения

Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось.

Развития взаимодействий не ожидается, поскольку системные концентрации биматопроста после закапывания дозы глазных капель биматопроста 0.3 мг/мл являются исключительно низкими (меньше 0.2 нг/мл).

В клинических исследованиях при применении биматопроста одновременно с рядом различных офтальмологических препаратов бета-адреноблокаторов лекарственные взаимодействия не выявлены.

Одновременное применение глазных капель Биматопрост-Фарматен и других противоглаукомных препаратов, кроме бета-адреноблокаторов, во время дополнительной терапии глаукомы не изучалось.

Применение аналогов простагландинов (например, биматопроста) вместе с другими аналогами простагландинов у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией потенциально может привести к уменьшению эффекта снижения внутриглазного давления (ВГД).

До начала лечения пациентов следует проинформировать о возможном росте ресниц, потемнении кожи век и усилении пигментации радужки глаз. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и привести к появлению отличия между глазами, если лечили только один глаз. Вероятно, что усиление пигментации радужки глаза будет необратимым. Изменение пигментации происходит благодаря увеличению содержания меланина в меланоцитах, а не увеличению количества меланоцитов. Долгосрочные эффекты усиления пигментации радужки не известны. Изменения цвета радужки, которые наблюдаются при офтальмологическом применении биматопроста, могут быть незаметными на протяжении нескольких месяцев или лет. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрично к периферии радужки, вследствие чего радужка целиком или ее часть приобретают более коричневый цвет. Очевидно, лечение не влияет ни на невус, ни на пятнышки радужки. После 12 месяцев лечения каплями биматопроста 0.3 мг/мл частота случаев пигментации радужки составляла 1.5 % и не возрастала на протяжении следующих 3 лет лечения. Сообщалось, что изменение пигментации периорбитальных тканей у некоторых пациентов имеет обратимый характер.

После лечения глазными каплями биматопроста 0.3 мг/мл нечасто сообщалось о случаях кистозного макулярного отека. Поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека (например, у пациентов с афакией или пациентов с псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика).

Имеются отдельные сообщения о реактивации имеющихся инфильтратов роговицы или глазных инфекций при применении глазных капель биматопроста 0.3 мг/мл. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предыдущей историей серьезных вирусных инфекций (например, простым герпесом) или увеитом/иритом.

Применение препарата не изучалось у пациентов с воспалительным состоянием глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.

Имеется потенциал роста волос на участках, где раствор препарата постоянно контактирует с поверхностью кожи. Поэтому важно применять препарат согласно инструкции и избегать его контакта со щекой или другими участками кожи.

У пациентов с расстройством дыхательной функции применение препарата не изучалось. В то время, когда существует ограниченная информация о лечении пациентов с астмой или хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) в анамнезе, в пострегистрационной практике имеются сообщения об обострении астмы, одышке и ХОБЛ, а также о новых случаях астмы. Частота таких случаев неизвестна. Пациентов с ХОБЛ, астмой или расстройствами дыхательной функции, обусловленными другими причинами, следует лечить с осторожностью.

Применение препарата не изучалось у пациентов с блокадой сердца серьезнее 1-й степени, а также с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Имеется ограниченное число сообщений о случаях брадикардии или гипотензии при применении глазных капель биматопроста 0.3 мг/мл. У пациентов со склонностью к низкой частоте сердечных сокращений или низкому артериальному давлению препарат следует применять с осторожностью.

В исследованиях применения глазных капель биматопроста 0.3 мг/мл у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией было показано, что более частое закапывание больше одной дозы биматопроста в сутки может уменьшить эффект снижения ВГД. Пациенты, применяющие препарат совместно с другими аналогами простагландинов, должны находиться под наблюдением для выявления изменений внутриглазного давления.

Препарат Биматопрост-Фарматен содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Из-за наличия в составе препарата бензалкония хлорида также может наблюдаться раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и повторно вставлять через 15 минут после применения.

Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно используется в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Биматопрост-Фарматен содержит бензалкония хлорид, пациенты с сухостью глаз или с поврежденной роговицей должны находиться под наблюдением при частом или длительном применении препарата.

Имеются сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием многодозовых контейнеров местных офтальмологических препаратов. Такие контейнеры были случайно контаминированы пациентами, которые, в большинстве случаев, имели сопутствующие заболевания глаз. У пациентов с повреждением поверхности глазного эпителия повышается риск развития бактериального кератита.

Пациентам следует посоветовать избегать контакта наконечника флакона-капельницы с глазом или окружающими участками для предотвращения ранения глаза и контаминации раствора.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Применение препарата у пациентов с нарушением почечной функции или с умеренным или тяжелым нарушением функции печени не изучалось, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с историей заболеваний печени легкой степени или с отклонениями базовых показателей аланин-аминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы (АСТ) и/или билирубина глазные капли биматопроста 0.3 мг/мл не вызывали отрицательного влияния на печеночную функцию при применении на протяжении 24 месяцев.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

Достаточные данные о применении биматопроста беременными женщинами не получены, поэтому препарат не следует применять во время беременности без крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли биматопрост в грудное молоко человека. Следует принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Данные о влиянии биматопроста на фертильность человека отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами. Если при закапывании препарата наблюдается затуманивание зрения, пациент должен подождать до восстановления четкости зрения, прежде чем начать управление автомобилем или работу с механизмами.

О случаях передозировки не сообщалось, и они маловероятны после офтальмологического применения.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

По 3 мл раствора глазных капель в полиэтиленовых флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

30 месяцев.

Срок хранения после первого вскрытия флакона – 4 недели.

По рецепту.

Производитель/Упаковщик

Балканфарма-Разград АД / Balkanpharma-Razgrad AD

Бул. Апрельское Восстание 68, Разград 7200, Болгария / 68 Aprilsko vastanie Blvd., Razgrad 7200, Bulgaria

Держатель регистрационного удостоверения

Фарматен С.А. / Pharmathen S.A.

Дервенакион 6, Паллини Аттика 15351, Греция / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Nova East Pharm Kazakhstan (Нова Ист Фарм Казахстан)»

Республика Казахстан, 050000 г. Алматы, ул. Панфилова, дом 98, офис 507

Телефон: +7 (727) 221 90 91

E-mail: office@eastpharm.eu