Биматопрост-Фарматен

Биматопрост-Фарматен

Биматопрост

Көзге тамызатын дәрі

Бір мл ерітіндінің құрамында:

белсенді зат – 0.3 мг биматопрост;

қосымша заттар: бензалконий хлориді, натрий хлориді, натрий гидрофосфаты гептагидраты, лимон қышқылы моногидраты, хлорсутек қышқылы немесе натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Көрінетін бөлшектерсіз мөлдір түссіз сулы ерітінді.

Сезім ағзалары. Офтальмологиялық препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Простагландиндер аналогтары. Биматопрост.

АТХ коды S01EE03

Фармакокинетикасы

Биматопрост in vitro жағдайларында адамның мөлдір қабығы мен ақ қабығы арқылы жақсы өтеді. Ересектерде офтальмологиялық қолданудан кейін биматопростың жүйелі әсері өте төмен, ал оның уақыт өте жинақталуы байқалмайды. Биматопрост 0.3 мг/мл ерітіндісінің бір тамшысын 2 апта бойы күнделікті бір рет тамызудан соң қандағы ең жоғары концентрациясына дозаны енгізуден кейін 10 минут өткенде жетті және тамызудан кейін 1.5 сағат ішінде детекциялау (0.025 нг/мл) шегінен төмен азайды. Cmax және AUC 0-24hrs орташа мәндері қолданудың 7-ші және 14-ші күні кезіндегі сияқты болып, тиісінше, 0.08 нг/мл және 0.09 нг·сағ./мл жуық құрады, бұл офтальмологиялық қолданудың алғашқы аптасының ішінде биматопростың тепе-тең концентрациясына жететінін көрсетеді.

Биматопрост организм тінінде орташа таралады, осы орайда адамдағы жүйелі таралу көлемі тепе-тең күйде 0.67 л/кг құрады. Адамның қан ағымында биматопрост көбінесе қан плазмасында болады. Биматопростың плазма протеиндерімен байланысуы 88 % жуық құрайды.

Офтальмологиялық қолданудан және жүйелі қан ағымына түсуден кейін қанда айналатын негізгі зат биматопрост болып табылады. Артынан биматопрост әртүрлі метаболиттер түзілуімен тотығуға, N-дезэтилденуге және глюкурондануға ұшырайды.

Биматопрост көбінесе бүйрек экскрециясы арқылы шығарылады: вена ішіне енгізілген доза 67 % дейін несеппен және 25 % нәжіспен шығарылады. Вена ішіне енгізуден кейін анықталған жартылай шығарылу кезеңі 45 минутқа жуық созылады, ал қандағы жалпы клиренсі 1.5 л/сағ./кг.

Фармакодинамикасы

Көзішілік қысымды азайтуға бағытталған биматопростың әсер ету механизмі трабекулярлы желі арқылы сулы ылғалдың көп ағып шығуына және увеосклералық ағып шығудың күшеюіне негізделген. Көзішілік қысымның төмендеуі алғашқы қолданудан кейін шамамен 4 сағат өткенде басталады, ал ең жоғары әсеріне шамамен 8-12 сағат өткенде жетеді. Әсері, кем дегенде, 24 сағат бойы сақталады.

Биматопрост көзішілік қысымды төмендететін күшті әсер ететін дәрі болып табылады. Ол синтетикалық простамидтерге жатады, құрылымы жағынан F2α простагландиніне (PGF2α) ұқсайды және простагландин рецепторларының белгілі типтерінің бір де біріне ықпал етпейді. Биматопрост простамидтер деп аталатын таяуда ашылған биосинтетикалық заттардың әсерін таңдамалы қайталайды. Алайда, простамидтер рецепторының құрылымы әлі анықталмаған.

Ашық бұрышты глаукомасы, жалған экфолиативті және пигментті глаукомасы бар пациенттерде, сондай-ақ иридотомиядан кейінгі созылмалы жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерде биматопрост қолданудың шектеулі тәжірибесі бар.

Клиникалық зерттеулерде препараттың жүректің жиырылу жиілігіне және артериялық қысымға клиникалық мәнді әсері байқалмады.

- созылмалы ашық бұрышты глаукомасы немесе көзішілік гипертензиясы бар пациенттерде жоғарылаған көзішілік қысымды төмендету үшін (монотерапия түрінде немесе бета-адреноблокаторлармен емдеуге толықтыру ретінде)

Препаратты тәулігіне бір рет кешкілік бір тамшыдан зақымданған көзге (көздерге) тамызады. Доза тәулігіне бір енгізілімнен артық болмауы тиіс, өйткені препаратты жиірек қолдану көзішілік қысымның төмендету әсерін азайтуы мүмкін.

Бірнеше жергілікті офтальмологиялық дәрілік препаратты қолданғанда оларды 5-минуттық аралықпен тамызу керек.

Клиникалық зерттеулерде және тіркеуден кейінгі қадағалау кезінде байқалған жағымсыз реакциялар жиілігіне және ағзалар жүйелері бойынша келесі үлгіде жіктелген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес).

Жүйке жүйесі тарапынан

Жиі: бас ауыру.

Жиі емес: бас айналу.

Көру мүшесі тарапынан

Өте жиі: конъюнктивалық гиперемия, көздің қышынуы, кірпіктердің өсуі.

Жиі: нүктелі беткейлік кератит, мөлдір қабық эрозиясы, көздің ашытуы, көздің тітіркенуі, аллергиялық конъюнктивит, блефарит, көздің нашарлауы, астенопия, конъюнктивалық ісіну, көзде бөгде денені сезіну, көздің құрғауы, көздің ауыруы, жарықтан қорқу, көзден жас ағу, көзден бөліністер, көру бұзылуы/бұлыңғырлануы, көздің нұрлы қабық пигментациясының күшеюі, кірпіктердің қарайып кетуі, қабақ эритемасы, қабақтың қышынуы.

Жиі емес: торқабыққа қан құйылу, увеит, кистоздық макулярлы ісіну, ирит, блефароспазм, қабақ ретракциясы, периорбитальді эритема, қабақтың ісінуі.

Жиілігі белгісіз: периорбитальді бөлік пен қабақтың өзгерістері, оның ішінде қабақ сызығының тереңдеуі, көздің жайсыздануын сезіну.

Тамыр бұзылыстары

Жиі: гипертензия.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар

Жиілігі белгісіз: демікпе, демікпенің өршуі, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының (ӨСОА) өршуі және ентігу.

Асқазан-ішек бұзылыстары

Жиі емес: жүрек айну.

Тері және тері асты тіні тарапынан

Жиі: көз маңы терісінің пигментациясы.

Жиі емес: гирсутизм.

Жиілігі белгісіз: көз маңы терісінің түссізденуі.

Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі реакциялар

Жиі емес: астения.

Зерттеулер

Жиі: бауырдың функционалдық сынамаларының ауытқулары.

Иммундық жүйе тарапынан

Жиілігі белгісіз: аса жоғары сезімталдық реакциялары, көз аллергиясы белгілері мен симптомдарын қоса және аллергиялық дерматит.

Құрамында фосфаттар бар көз тамшыларының жағымсыз реакциялары

Өте сирек жағдайларда мөлдір қабықтың елеулі зақымданулары бар кейбір пациенттерде құрамында фосфаттар бар көзге тамызатын дәріні қолданумен байланысты мөлдір қабық кальцификациясының жағдайлары хабарланды.

- препараттың белсенді затына немесе қосымша компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- анамнездегі емдеуді тоқтатуға алып келген бензалконий хлоридіне жағымсыз реакциялар

Дәрілік өзара әрекеттесулеріне зерттеулер жүргізілмеген.

Өзара әрекеттесудің дамуы күтілмейді, өйткені биматопрост көзге тамызатын дәрісінің 0.3 мг/мл дозасын тамызудан кейін биматопростың жүйелі концентрациялары айрықша төмен (0.2 нг/мл-ден аз) болады.

Клиникалық зерттеулерде биматопросты бірқатар әртүрлі офтальмологиялық препараттар – бета-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолданғанда дәрілік өзара әрекеттесулері анықталмады.

Глаукоманың қосымша емінде Биматопрост-Фарматен көз тамшы дәрісін және, бета-адреноблокаторлардан өзге, глаукомаға қарсы басқа препараттарды бір мезгілде қолдану зерттелмеген.

Глаукомасы немесе көзішілік гипертензиясы бар пациенттерде простагландиндер аналогтарын (мысалы, биматопрост) простагландиндердің басқа аналогтарымен бірге қолдану көзішілік қысымның (КІҚ) төмендеу әсеріне алып келу ықтималдығы зор.

Емдеудің басталуына дейін пациенттерді кірпіктің өсуі, қабақ терісінің қараюы және көздің нұрлы қабық пигментациясының күшеюі мүмкіндігінен хабардар ету керек. Осы өзгерістердің кейбіреуі тұрақты болуы және, егер тек бір көз емделсе, көздердің арасындағы өзгешеліктің білінуіне әкелуі мүмкін. Көздегі нұрлы қабық пигментациясы күшеюінің қайтымсыз болуы ықтималды. Пигментацияның өзгеруі меланоциттер санының артуынан емес, меланоциттерде меланин мөлшерінің көбеюінен болады. Нұрлы қабық пигментациясы күшеюінің ұзаққа созылатын әсерлері белгісіз. Биматопросты офтальмологиялық қолдану кезінде байқалатын нұрлы қабық түсінің өзгеруі бірнеше ай немесе жыл бойына білінбеуі мүмкін. Әдетте, көз айналасындағы қоңыр пигментация нұрлы қабықтың шеткері жағына шоғырлана таралады, соның салдарынан нұрлы қабық тұтастай немесе оның бір бөлігі қоңырлау түске ие болады. Айқын түрде, емдеу невусқа да, нұрлы қабық дақтарына да ықпал етпейді. Биматопрост 0.3 мг/мл тамшыларымен 12 ай емделуден кейін нұрлы қабық пигментациясы жағдайларының жиілігі 1.5 % құрайды және келесі 3 жыл бойы емделу кезінде көбеймеді. Кейбір пациенттерде периорбитальді тіндер пигментациясының өзгеруі қайтымды сипатта болады.

Биматопрост 0.3 мг/мл көзге тамызатын дәрімен емделуден кейін кистоздық макулалық ісіну жағдайларының хабарлануы жиі емес. Сондықтан препаратты макулалық ісінуді дамытатын белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде (мысалы, афакиясы бар пациенттерде немесе көз бұршағының артқы капсуласының жарылуымен псевдофакиясы бар пациенттерде) абайлап қолдану керек.

Биматопрост 0.3 мг/мл көзге тамызатын дәрісін қолдану кезіндегі көз инфекцияларының немесе бұрыннан бар нұрлы қабық инфильтраттарының қайта белсенділенуі туралы жекелеген хабарламалар бар. Препаратты күрделі вирустық инфекциялардың алдыңғы тарихы (мысалы, қарапайым герпес) немесе увеит/ирит бар пациенттерде абайлап қолдану керек.

Препаратты көздің қабыну жай-күйі, неоваскулярлық, қабынулы, жабық бұрышты глаукомасы, туа біткен глаукомасы немесе тар бұрышты глаукомасы бар пациенттерде қолдану зерттелмеген.

Препарат ерітіндісі терінің беткейімен тұрақты жанасатын бөліктерде шаштың қарқынмен өсуі жүреді. Сондықтан препаратты нұсқаулыққа сәйкес қолдану және оның бетпен немесе терінің басқа бөліктерімен жанасуын болдырмау маңызды.

Тыныс алу функциясының бұзылысы бар пациенттерде препаратты қолдану зерттелмеген. Анамнезінде демікпесі немесе өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА) бар пациенттерді емдеу туралы шектеулі ақпарат болған уақытта тіркеуден кейінгі практикада демікпе, ентігу және ӨСОА өршуі, сондай-ақ демікпенің жаңа жағдайлары туралы хабарламалар бар. Осындай жағдайлар жиілігі белгісіз. ӨСОА, демікпесі немесе тыныс алу функциясының басқа себептерден болған бұзылыстары бар пациенттерді сақтықпен емдеу керек.

Препаратты 1-ші дәрежедегі жүректің күрделі блокадасы, сондай-ақ жүректің бақыланбайтын іркілісті жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану зерттелмеген. Биматопрост 0.3 мг/мл көзге тамызатын дәріні қолдану кезіндегі брадикардия немесе гипотензия жағдайлары жөніндегі хабарламалар саны шектеулі. Жүректің төмен жиырылу жиілігіне немесе артериялық қысым төмендеуіне бейімділігі бар пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану керек.

Глаукомасы немесе көзішілік гипертензиясы бар пациенттерде биматопрост 0.3 мг/мл көзге тамызатын дәрісін қолданудың зерттеулерінде тәулігіне биматопростың бір дозасынан жиірек тамызу КІҚ төмендету әсерін азайтуы мүмкін. Препаратты простагландиндердің басқа аналогтарымен бірге қолданатын пациенттер көзішілік қысымның өзгерістерін анықтау үшін қадағалауда болуы тиіс.

Биматопрост-Фарматен препаратының құрамында бензалконий хлориді консерванты бар, оларды жұмсақ жанаспалы линзалар сіңіріп алуы мүмкін. Препарат құрамында бензалконий хлоридінің болуына орай, көздің тітіркенуін және жұмсақ жанаспалы линзалардың түссізденуін байқауға болады. Препаратты тамызар алдында жанаспалы линзаларды шешіп қою және қолданудан кейін 15 минуттан соң қайта тағып алу керек.

Әдетте офтальмологиялық препараттарда консервант ретінде пайдаланылатын бензалконий хлоридінің нүктелі кератопатияны және/немесе уытты ойық жаралы кератопатияны туғызатыны хабарланды. Биматопрост-Фарматен құрамында бензалконий хлориді бар болғандықтан, көздің құрғауы немесе мөлдір қабықтың зақымдануы бар пациенттер препаратты жиі немесе ұзақ уақыт қолданғанда қадағалауда болуы тиіс.

Жергілікті офтальмологиялық препараттардың көп дозалы контейнерлерін пайдаланумен байланысты бактериялық кератит туралы хабарламалар бар. Осындай контейнерлер көпшілік жағдайларда қатарлас көз аурулары бар пациенттермен кездейсоқ контаминацияланды. Көз эпителийі беткейінің зақымдануы бар пациенттерде бактериялық кератиттің даму қаупі артады.

Пациенттерге көзді жаралап алмас үшін және ерітіндімен контаминацияға жол бермес үшін тамшылатқыш құты ұштығын көзге немесе қоршаған бөліктерге тигізіп алудан сақтануға кеңес беру керек.

Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Препаратты бүйрек функциясының бұзылуы немесе бауыр функциясының орташа немесе ауыр бұзылуы бар пациенттерде қолдану зерттелмеген, сондықтан осындай пациенттерде препаратты абайлап қолдану керек. Жеңіл дәрежедегі бауыр ауруының тарихы немесе аланин-аминотрансфераза (АЛТ), аспартат-аминотрансфераза (АСТ) және/немесе билирубиннің базалық көрсеткіштерінің ауытқулары бар пациенттерде биматопрост 0.3 мг/мл көз тамшы дәрісі 24 ай бойы қолданғанда бауыр функциясына теріс әсер етпеді.

Педиатрияда қолдану

Препаратты 0-ден 18 жасқа дейінгі балаларда қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Биматопросты жүкті әйелдердің қолдануы туралы жеткілікті деректер алынбады, сондықтан жүктілік кезінде препаратты аса қажеттіліксіз қолдануға болмайды.

Биматопростың адамның емшек сүтімен бөлінуі белгісіз. Сәби үшін емшекпен қоректенудің артықшылығын және әйел үшін емнің артықшылығын ескере отырып, не бала емізуді тоқтату, не препарат қолдануды тоқтату туралы шешім қабылдау керек.

Биматопростың адам фертильділігіне әсері туралы деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат пациенттің автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету қабілетіне мардымсыз әсерін көрсетеді. Егер препаратты тамызғанда көрудің бұлыңғырлануы байқалса, пациент автокөлік басқаруды немесе механизмдермен жұмыс істеуді бастамас бұрын анық көру қабілеті қалыпқа келгенше күте тұруы тиіс.

Артық дозалану жағдайлары хабарланбаған, әрі олардың офтальмологиялық қолданудан кейін орын алу ықтималдығы аз.

Артық дозалану жағдайында симптоматикалық және демеуші ем жүргізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көзге тамызатын дәрінің 3 мл ерітіндісі алғашқы ашылуы бақыланатын қалпақшалармен жабылған полиэтилен тамшылатқыш-құтыларда.

Медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 тамшылатқыш-құтыдан картон қорапқа салынады.

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

30 ай.

Құтыны алғаш ашқаннан кейін сақтау мерзімі – 4 апта.

Рецепт арқылы.

Балканфарма-Разград АД / Balkanpharma-Razgrad AD

Апрель көтерілісі бульвары 68, Разград 7200, Болгария / 68 Aprilsko vastanie Blvd., Razgrad 7200, Bulgaria

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Фарматен С.А. / Pharmathen S.A.

Дервенакион 6, Паллини Аттика 15351, Греция / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Nova East Pharm Kazakhstan (Нова Ист Фарм Қазақстан)» ЖШС

Қазақстан Республикасы, 050000 Алматы қ., Панфилов к-сі, 98 үй, 507 кеңсе

Телефон: +7 (727) 221 90 91

E-mail: office@eastpharm.eu