БАРАСПАЗМ

БАРАСПАЗМ

Метамизол натрия

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для инъекций 500 мг/мл

Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия.

Код АТХ N02BB02

• Острая сильная боль после травм или хирургических операции;

• Колики;

• Болевой синдром при онкологических заболеваниях;

• Различные тяжелые острые или хронические боли, когда другие методы лечения не показаны;

• Высокая температура, не поддающаяся лечению другими препаратами.

Парентеральное введение показано только в том случае, если энтеральное введение невозможно.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Метамизол натрия не следует использовать в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

• Повышенная чувствительность к другим пиразолонам (например, феназону, пропифеназону) или пиразолидинам (например, фенилбутазону, оксифенбутазону), включая, например, агранулоцитоз в анамнезе, развившийся после приема одного из этих препаратов.

• Недостаточная функция костного мозга (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворной системы.

• У пациентов с известным развитием бронхоспазма или других анафилактоидных реакций (например, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) на анальгетики, такие как: салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен

• Острая перемежающаяся печеночная порфирия (риск возникновения приступов порфирии)

• Врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза).

• Метамизол натрия не следует вводить пациентам с гипотонией или с нестабильной гемодинамикой.

• Третий триместр беременности.

Необходимые меры предосторожности при применении

Агранулоцитоз

Агранулоцитоз, вызванный метамизолом натрия, представляет собой реакцию иммуноаллергического происхождения, продолжающуюся не менее одной недели. Эти реакции очень редки и могут быть тяжелыми или даже смертельными. Они не зависят от дозы и могут возникнуть в любое время во время лечения.

Необходимо сообщить пациенту о прекращении лечения и немедленно обратиться к врачу в случае появления следующих признаков или симптомов, которые могут соответствовать нейтропении: лихорадка, насморк, боль в горле, изъязвления ротовой полости.

В случае нейтропении (<1500 нейтрофилов / мм3) лечение следует немедленно прекратить и немедленно сделать анализ крови и контролировать его до нормального состояния.

Пантоцитопения

В случае панцитопении лечение следует немедленно прекратить и контролировать анализ крови, пока он не вернется к норме.

Всем пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью, если во время приема метамизола появляются признаки и симптомы, указывающие на нарушение кроветворения (например, общее недомогание, инфекция, стойкая лихорадка, синяки, кровотечение, бледность).

Анафилактический шок

Анафилактический шок обычно развивается у гиперчувствительных пациентов. Поэтому назначать метамизол натрия пациентам с астмой или атопией следует с осторожностью.

Пациенты, у которых развилась анафилактоидная реакция после приема метамизола натрия, имеют повышенный риск подобных реакций после приема других ненаркотических обезболивающих.

Пациенты, у которых развилась анафилактическая или аллергическая реакция (например, агранулоцитоз) после введения метамизола натрия, имеют повышенный риск подобных реакций после приема других пиразолонов или пиразолидинов.

Анафилактические / анафилактоидные реакции

При выборе пути введения следует учитывать повышенный риск анафилактических / анафилактоидных реакций, связанных с парентеральным введением.

У следующих пациентов требуется особая осторожность, так как они имеют особый риск развития тяжелых анафилактоидных реакций после приема метамизола натрия:

• Пациенты с известным риском развития бронхоспазма или других анафилактоидных реакций (например, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) на анальгетики (например, салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен).

• Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, особенно те, у которых она связана с риносинуситом, вызванным полипами.

• Пациенты с хронической крапивницей

• Пациенты с непереносимостью алкоголя, т.е. пациенты, которые сильно реагируют на минимальное воздействие алкоголя в некоторых напитках. Симптомы - выраженное покраснение лица, чихание и слезоточивые выделения. Непереносимость алкоголя может указывать на недиагностированный синдром анальгетической астмы.

• Пациенты с непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов).

Перед приемом метамизола следует отдельно опросить пациента. У пациентов, у которых выявлен риск анафилактоидных реакций, применение метамизола следует оценивать на основе соотношения польза / риск. При применении в таких ситуациях требуется строгий медицинский контроль, а также доступные методы неотложной помощи.

Изолированные гипотензивные реакции:

Применение метамизола натрия может вызвать отдельные гипотензивные реакции. Эти реакции могут быть дозозависимыми. В основном они возникают после парентерального введения.

Во избежание тяжелых гипотензивных реакций такого характера следует:

• медленно сделайте внутривенную инъекцию

• восстановить гемодинамику у пациентов, страдающих ранее существовавшей гипотонией с дефицитом объема или обезвоживанием, нестабильностью кровообращения или начальным нарушением кровообращения.

• Обратите внимание на пациентов с высокой температурой.

Назначение метамизола таким пациентам следует оценивать с особой осторожностью, а его применение должно проходить под строгим медицинским наблюдением.

Профилактические меры, такие как стабилизация кровообращения, могут потребоваться для снижения риска гипотензивной реакции. Для пациентов с гипотонией или нестабильным кровообращением.

Тяжелые кожные реакции

Сообщалось о кожных реакциях, синдроме Стивенса-Джонсона (SJS) и опасном для жизни токсическом эпидермальном некролизе (NET) при применении метамизола. Если возникают симптомы или признаки SJS или NET (например, прогрессирующая сыпь, часто с волдырями или поражением слизистой), лечение следует немедленно прекратить и никогда не возобновлять.

Пациенты должны быть осведомлены о признаках и симптомах и должны находиться под пристальным наблюдением на предмет возможных кожных реакций, особенно в течение первых нескольких недель лечения.

Метамизол следует назначать только при тщательном мониторинге гемодинамической системы пациентам, у которых абсолютно необходимо избегать падения артериального давления. Это пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или со стенозом сосудов, кровоснабжающих головной мозг.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью следует избегать приема высоких доз метамизола из-за пониженной скорости его выведения.

Внутривенное введение следует делать очень медленно, со скоростью не более 1 мл в минуту, чтобы инъекцию можно было прекратить при первых признаках анафилактического или анафилактоидного шока.

Метамизол натрия вводится очень медленно (не более 1 мл / мин) пациенту в положении лежа на спине и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и частоты дыхания. Слишком быстрое введение инъекций может вызвать падение артериального давления.

Предварительный тест (введение 0,1–0,2 мл и наблюдение за пациентом в течение 1–2 минут) непосредственно перед введением общей дозы может снизить риск анафилактического шока.

Если лихорадка сохраняется или возникает после приема производных пиразола, таких как метамизол натрия, или если во время лечения наблюдаются болезненные поражения кожи или слизистых во рту или глотке, последнее следует немедленно прекратить и не использовать другие обезболивающие или жаропонижающие средства.

Обычно это занимает от 2 до 3 недель, в течение которых рекомендуется давать антибиотики широкого спектра действия и антимикотики.

Иногда наблюдается красное окрашивание мочи: это безвредно и связано с выделением безвредного метаболита: рубазоновой кислоты.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Взаимодействие с едой: конкретной информации нет.

Взаимодействие с другими лекарствами:

• Метамизол может снижать концентрацию циклоспорина в крови; следовательно, при сопутствующем лечении следует контролировать концентрацию циклоспорина.

• Добавление метамизола натрия к метотрексату может усилить гематотоксичность метотрексата, особенно у пожилых пациентов. Поэтому следует избегать этой ассоциации.

• Метамизол может снижать эффект ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов при одновременном приеме. Поэтому эту комбинацию следует использовать с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

• Исследование, в котором метамизол вводили перорально 6 здоровым добровольцам в течение 4 дней в дозе 3 х 500 мг / день с последующей однократной пероральной дозой 150 мг бупропиона на 5 день, показало, что метамизол увеличивает период полувыведения бупропиона на 35%. Период полувыведения активного метаболита гидроксибупропиона уменьшился на 38%. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола и бупропиона.

Взаимодействие с лабораторными исследованиями:

• Сообщалось о помехах лабораторным тестам с использованием реакций типа Триндера / Триндера (например, тестов для измерения сывороточного креатинина, триглицеридов, холестерина ЛПВП и мочевой кислоты) у пациентов, принимающих метамизол.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Беременность:

Имеются ограниченные данные об использовании метамизола беременными женщинами.

На основании опубликованных данных о беременных, подвергшихся воздействию метамизола в первом триместре (n = 568), не было обнаружено никаких доказательств тератогенного или эмбриотоксического действия. В некоторых случаях могут быть приемлемы однократные дозы метамизола в течение первого и второго триместров, если нет другого варианта лечения. Однако использование метамизола натрия в первом и втором триместрах обычно не рекомендуется. Поскольку применение в третьем триместре связано с фетотоксичностью (почечная недостаточность и сужение артериального протока), использование метамизола в третьем триместре беременности противопоказано. В случае непреднамеренного применения метамизола натрия в третьем триместре следует проверить околоплодные воды и артериальный проток с помощью УЗИ и эхокардиографии.

Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер.

У животных метамизол натрия вызывает репродуктивную токсичность, но не вызывает тератогенности.

Лактация:

Продукты распада метамизола натрия в больших количествах выделяются с грудным молоком, поэтому нельзя исключать риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. В частности, следует избегать повторного использования метамизола во время кормления грудью. В случае однократного приема метамизола матерям рекомендуется собрать и выбросить грудное молоко в течение 48 часов после приема.

Фертильность:

Данных о влиянии метамизола натрия на фертильность у мужчин и женщин нет или они ограничены.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Неблагоприятное влияние на способность концентрироваться и реагировать после приема рекомендуемых доз неизвестно. С другой стороны, для высоких доз необходимо учитывать, что способность концентрироваться и реагировать может быть нарушена, и что, следовательно, это представляет риск в ситуациях, когда эти способности важны, например, при управлении транспортными средствами. Употребление алкоголя может еще больше увеличить этот риск.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Доза определяется в зависимости от тяжести боли или лихорадки, а также чувствительности реакции пациента на метамизол натрия. Крайне важно выбрать самую низкую дозу, которая может контролировать боль и жар.

Детям и подросткам в возрасте 14 лет и младше 8–16 мг метамизола натрия на килограмм массы тела можно вводить однократно. При лихорадке детям обычно достаточно дозы 10 мг метамизола натрия на килограмм массы тела. Взрослые и подростки в возрасте 15 лет и старше (> 53 кг) могут получать до 1000 мг однократно.

В зависимости от максимальной суточной дозы разовая доза может вводиться до 4 раз в день с интервалом от 6 до 8 часов.

Явного эффекта можно ожидать через 30 минут после парентерального введения.

Чтобы свести к минимуму риск реакции гипотензии, внутривенную инъекцию следует вводить очень медленно.

В следующей таблице показаны рекомендуемые разовая и максимальная суточные дозы в зависимости от массы тела и возраста:

* При необходимости разовая доза может быть увеличена до 5 мл (что соответствует 2500 мг метамизола натрия), а суточная доза - до 10 мл (что соответствует 5000 мг метамизола натрия).

Особые группы населения

Пожилые пациенты, пациенты с сопутствующими заболеваниями и пациенты со сниженным клиренсом креатинина

Дозу следует уменьшить у пожилых пациентов, пациентов с сопутствующими заболеваниями и лиц с пониженным клиренсом креатинина, так как выведение продуктов метаболизма метамизола натрия может занять больше времени.

Печеночная и почечная недостаточность

Поскольку скорость выведения снижается при почечной или печеночной недостаточности, следует избегать применения нескольких высоких доз. При кратковременном применении уменьшение дозы не требуется. На сегодняшний день существует небольшой опыт длительного применения метамизола натрия у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.

Внутривенное или внутримышечное введение рекомендуется в случаях, когда требуется быстрый эффект или, когда пероральный прием не показан.

При парентеральном введении следует учитывать повышенный риск анафилактических / анафилактоидных реакций.

Раствор метамизола натрия для инъекций можно растворить в следующих растворах: 5% раствор глюкозы, физиологический раствор (0,9% NaCl) и раствор Рингера-лактата.

Растворы следует вводить сразу после приготовления, поскольку стабильность раствора ограничена.

Раствор метамизола нельзя вводить с другими препаратами в одном шприце из-за риска взаимодействия.

Метод и путь введения

Внутривенно, внутримышечно.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Эксперименты на животных показали, что терапевтический диапазон метамизола натрия очень широк.

Токсическая доза точно неизвестна, но она составляет очень высокие значения.

Признаки и симптомы:

В случае острой передозировки сообщалось о следующих реакциях: снижение функции почек, острая почечная недостаточность (например, из-за интерстициального нефрита) и, реже, центральные неврологические симптомы (головокружение, сонливость, кома, судороги), падение артериального давления (иногда прогрессирующее до шока), аритмии сердца (тахикардия).

В очень больших дозах выведение безвредного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызвать покраснение мочи.

Необходимые действия:

Специфический антидот метамизола натрия не известен.

Основной метаболит (4-N-метиламиноантипирин) может быть удален путем гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Заболевания крови и лимфатической системы

Редко:

• лейкопения

Очень редко:

• агранулоцитоз, включая случаи со смертельным исходом

• тромбоцитопения

Неизвестно:

• апластическая анемия

• панцитопения, включая случаи со смертельным исходом.

Эти реакции считаются иммунологическими по своей природе и могут возникать даже у пациентов, которые ранее неоднократно получали метамизол натрия без осложнений.

Клинические симптомы агранулоцитоза следующие:

• воспалительные поражения слизистых оболочек, такие как язвы слизистой оболочки ротовой полости, глотки, гениталий или аноректальной области,

• лихорадка, непредсказуемо стойкая и периодически повторяющаяся, предполагающая сепсис,

• озноб,

• стенокардия,

• сильное увеличение скорости оседания при слабых лимфаденопатиях или их отсутствии,

• отсутствие спленомегалии,

• нормальный гемоглобин, эритроциты и тромбоциты.

После прекращения лечения лейкоциты самопроизвольно восстанавливаются в течение 2–3 недель.

В этот период требуется прием антибиотиков широкого спектра действия и антимикотиков.

Обратите внимание: типичные симптомы агранулоцитоза могут быть минимальными у пациентов, принимающих антибиотики.

Клинические симптомы тромбоцитопении следующие:

Повышенная склонность к кровотечениям и петехиям на коже и слизистых оболочках.

Заболевания иммунной системы

Редко:

• анафилактические или анафилактоидные реакции*

Очень редко:

• «аспириновая» астма

У пациентов с непереносимостью анальгетиков возможно развитие приступов астмы.

Частота не известна:

• анафилактический шок *.

* Эти реакции могут быть серьезными и опасными для жизни, а иногда даже привести к летальному исходу. Такие реакции могут возникать у пациентов, которые ранее неоднократно получали метамизол натрия, без осложнений.

Такие реакции могут возникнуть во время инъекции метамизола натрия или через несколько часов. Обычно они возникают в течение первого часа после приема.

Как правило, на коже и слизистых оболочках возникают анафилактические и анафилактоидные реакции слабого типа: зуд, крапивница, покраснение кожи, отеки, ожоги, одышка и, реже, желудочно-кишечные заболевания.

Эти легкие реакции могут прогрессировать до более тяжелых форм, таких как генерализованная крапивница, тяжелый ангионевротический отек (в том числе в гортани), тяжелый бронхоспазм, сердечная аритмия, падение артериального давления (иногда которому предшествует повышение артериального давления), сердечно-сосудистый шок.

У пациентов с синдромом астмы, вызванным анальгетиками, реакции непереносимости обычно принимают форму приступов астмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Иногда:

• изолированные гипотензивные реакции: Иногда во время и после приема могут возникать преходящие и изолированные гипотензивные реакции, не сопровождающиеся другими признаками анафилактической / анафилактоидной реакции; в редких случаях эта реакция проявляется критическим падением артериального давления. Быстрое внутривенное введение может увеличить этот риск.

Неизвестно:

• Синдром Куниса

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Нечасто:

• высыпания на фиксированных местах

Редко:

• сыпь

Очень редко:

• синдром Стивенса-Джонсона или Синдром Лайелла.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Очень редко:

• может наблюдаться резкое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, в некоторых случаях сопровождающееся олигурией, анурией или протеинурией.

Неизвестно:

• в единичных случаях может возникнуть интерстициальный нефрит.

Нечасто:

• наблюдается красное окрашивание мочи, вероятно, из-за присутствия в низкой концентрации метаболита рубазоновой кислоты.

Общие нарушения и состояния в месте введения:

В месте инъекции может возникнуть боль, а также местные реакции.

Очень редко:

• флебит.

Желудочно-кишечные расстройства:

Неизвестно:

• поступали сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один мл препарата содержит

активное вещество - метамизол натрия, 500.0 мг,

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный раствор желтоватого цвета, свободный от видимых механических включений.

По 2 мл препарата в ампулы из тёмного нейтрального стекла (гидролитический класс 1) с точкой надлома.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

«ВЕТПРОМ» АД, Болгария,

2400, г. Радомир, ул. Отец Паисий, 26.

Тел.: +35924519300.

E-mail: office@vpharma.bg

Держатель регистрационного удостоверения

«ДАНСОН-БГ» ООД, Болгария,

2400, г. Радомир, ул. Отец Паисий, 26.

Тел.: +35924519300.

E-mail: info@danson.bg

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «ДАНСОН-БГ» ООД в Казахстане

Адрес: Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Айтиева 46-18.

Тел/Факс: +7 (727) 395 91 13.

Моб. тел. 24/7: +7 (701) 718 25 92,

e-mail: layka16@mail.ru