АСПРИКС

АСПРИКС

Кеторолак

Мұрынға арналған дозаланған спрей, 15,75 мг/доза

1 дозаның құрамында

белсенді зат – кеторолак трометамині 15,75 мг,

қосымша заттар: декспантенол, калий дигидрофосфаты, натрий гидроксиді, динатрий эдетаты, метилпарагидрооксибензоат, тазартылған су.

Өзіне тән иісі бар сары түсті мөлдір сұйықтық.

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары және тектес қосылыстар. Кеторолак.

АТХ коды М01А В15

Фармакокинетикасы

Кеторолак трометамин рацемиялық қоспа [-] S- және [+] R-энантиомерлік форма болып табылады, бұл арада анальгетикалық белсенділігі S-формамен шартталған.

Кеторолак трометаминді интраназальді және бұлшықет ішіне енгізгенде жартылай ыдырау кезеңі ұқсас. Кеторолак трометаминді 31,5 мг дозада интраназальді енгізгенде биожетімділігі бұлшықет ішіне енгізгендегімен салыстырғанда шамамен 60 % (кестені қараңыз) құрайды.

Кеторолак трометаминді бұлшықет ішіне және интраназальді енгізуден кейінгі фармакокинетикалық параметрлері

Сmax – қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы; Тmax – қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты; AUC0-∞ – концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан; T1/2 – жартылай ыдырау кезеңі; СО – стандарттық ауытқу.

Сіңуі

Кеторолак трометаминді (31,5 мг) интраназальді енгізгенде ең соңғы дозадан кейінгі Cmax, Tmax және AUC көрсеткіштері бір рет енгізгендегі зерттеулерден алынған нәтижелермен салыстырарлық болды. Егде жастағы пациенттер, балалар, бүйрек жеткіліксіздігі немесе бауыр аурулары бар пациенттер сияқты ерекше топтағы пациенттерде кеторолак трометаминның жинақталуы зерттелмеген.

Таралуы

Интраназальді дозалаудан кейінгі кеторолак трометаминның таралуын сцинтиграфиялық бағалау кеторолак трометаминның үлкен бөлігі мұрын қуысында және жұтқыншақта жиналатындығын, 20 %-дан азы өңеште және асқазанда және нөлдік немесе елеусіз мөлшерде – өкпеде (< 0,5 %) болатынын көрсетті. Толық таралудан кейінгі кеторолак трометаминның орташа көрінет ін көлемі (Vβ) 13 л жуықты құрады. Бұл параметр бір рет енгізудің деректері бойынша анықталды. Кеторолак трометаминның рацематы қапн ақуыздарымен байланысуға жоғары бейімділік көрсетті (99 %). Алайда қан плазмасындағы 10 мкг/мл астам концентрациясы альбумин байланысу бөлігінің 5 %-ына жуығын алады. Осылайша әр энантиомер үшін байланыспайтын бөлігі емдік диапазон ішінде тұрақты болады. Алайда қан сарысуындағы альбумин төмендеуі бос препараттың концентрациясы артуына әкеледі.

Метаболизмі

Кеторолак трометамин бауырда елеулі дәрежеде метаболизденеді. Метаболизм өнімі бастапқы дәрілік заттың гидроксилденген конъюгацияланған түрі болып табылады. Метаболизм өнімі және өзгермеген дәрілік заттың біршама мөлшері несеппен шығарылады.

Экскреция

Кеторолак және оның метаболиттерінің негізгі шығарылу жолы бүйрек арқылы болады. Енгізілген дозаның шамамен 92 %-ы несептен: 40 % – метаболиттер түрінде және 60 % –өзгермеген кеторолак түрінде табылады. Дозаның шамамен 6 % нәжіспен шығарылады. Зерттеулерде кеторолактың 10 мг бір реттік дозасы R-энантиомер қарағанда S-энантиомер екі есе жылдамырақ шығарылатынын, ал клиренсі енгізу тәсіліне байланыссыз болатынын көрсетті. Бұл әр дозадан кейін S-энантиомер/ R-энантиомер плазмалық концентрациясының арақатынасы уақытқа қарай азаятындығын көрсетеді. Адам организміндегі S- және R-формаларының арасындағы айырмашылық елеусіз немесе жоқ.

Кеторолак трометамин S-энантиомердің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2,5 сағат (СО ± 0,4), ал R-энантиомер – 5 сағат (СО ± 1,7) құрайды. Басқа зерттеулерде рацематтың жартылай шығарылу кезеңі 5–6 сағат құрайтыны хабарланған. Кеторолак трометамин организмнен емшек сүтімен шығарылады.

Пациенттердің жеке топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы пациенттер

Кеторолак трометаминді (31,5 мг) интраназальді бір рет енгізгенде ≥ 65 жастағы пациенттердегі және < 65 жастағы пациенттердегі көрсеткіштеріне салыстырмалы фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілді. Жасы < 65 жастағы пациенттермен салыстырғанда ≥ 65 жастағы пациенттерде кеторолак трометаминның әсері 23 %-ға ұлғайған. Егде жастағы және ересек пациенттерді дозалаудан кейін тиісінше шыңдық концентрациялары 2028 және 1840 нг/мл. Егде жастағы пациенттерде ересек пациенттермен салыстырғанда үлкен ақырғы жартылай шығарылу кезеңі бақыланды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Препаратты тек бір рет енгізгеннен кейінгі алынған деректерге сүйенгенде бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде кеторолак трометаминның жартылай шығарылу кезеңі 6–19 сағат құрайды және бұзылу айқындығына байланысты болады. Егде жастағы пациенттер мен бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде кеторолак трометаминның креатинин клиренсі мен жалпы клиренсінің арасында өз ара байланыс жоқ дерлік.

Бүйрек ауруы бар пациенттерде энантиомердің әрқайсысының AUC∞ мәні 100 %-ға дерлік артады. S-энантиомер үшін таралу көлемі екі есе артады және R-энантиомер үшін 1/5 ұлғаяды. Кеторолак трометаминнің таралу көлемінің ұлғаюы байланыссыз бөлігінің артуын көрсетеді.

Дені сау еріктілердегі және пациенттердегі кеторолак трометаминінің энантиомер AUC∞ арақатынасы ұқсас болып қалды, бұл дені сау еріктілермен салыстырғанда пациенттерде энантиомердің селективті емес экскрециялануын көрсетеді.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр ауруы бар пациенттердегі жартылай шығарылу кезеңінің, AUC∞ және Сmax мәнінің дені сау еріктілердегі көрсеткіштерден елеулі айырмашылығы болмады.

Фармакодинамикасы

Асприкс құрамында кеторолак трометамин – қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП) бар. Кеторолак трометамин циклооксигеназа (ЦОГ) ферментін тежейтін анальгетик болып табылады, бұл простагландиндер, тромбоксан және простациклин синтезінің төмендеуіне әкелетін арахидон қышқылы каскадасының ерте басындағы компоненті.

Кеторолак трометамин апиын рецепторларының қосалқы типтерімен μ-(мю), δ-(дельта), κ-(капа) байланыспайды, бірақ кеторолак трометаминнің 30 мг бұлшықетішілік дозасы мен морфиннің 6 мг және 12 мг алынған әсері арасындағы ауыруды басатын жалпы әсерін көрсетті. Кеторолак трометаминнің седативтік әсері немесе анксиолизистік қасиеттері жоқ және ішек жиырылу қозғалысына әсер етпейді.

Ауыруын апиын деңгейінде басуды талап ететін қарқыны орташа және ортша күшті болатын ауыруды қысқа мерзімді емдеуде.

Препарат тек қысқа мерзімді қолдану үшін ұсынылады (5 тәулікке дейін). Жағымсыз әсерлерін ең аз ету мақсатында препаратты симптомдарды бақылау үшін қажетті қысқа мерзімді уақыт ішінде ең аз тиімді дозасында қолдану керек. Препаратты кеторолак трометаминның басқа түрлерімен немесе басқа ҚҚСП бір мезгілде қолдануға болмайды.

Ересек пациенттер

Ұсынылатын доза 31,5 мг кеторолак трометаминді (мұрынның әр бөлігіне 15,75 мг кеторолак трометаминнен, яғни әр 6-8 сағат сайын бір бүркуден) құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 126 мг (ұсынылатын төрт доза) құрайды.

Дене салмағы 50 кг төмен ересек пациенттер

Ұсынылатын доза әр 6-8 сағат сайын 31,5 мг кеторолак трометаминді (мұрынның әр бөлігіне 15,75мг кеторолак трометаминнен, яғни бір бүркуден) құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 63 мг (ұсынылатын екі доза) құрайды.

Егде жастағы пациенттер

Ұсынылатын доза әр 6-8 сағат сайын 31,5 мг кеторолак трометаминді (мұрынның әр бөлігіне 15,75мг кеторолак трометаминнен, яғни бір бүркуден) құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 63 мг (ұсынылатын екі доза) құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Ұсынылатын доза әр 6-8 сағат сайын 31,5 мг кеторолак трометаминді (мұрынның әр бөлігіне 15,75мг кеторолак трометаминнен, яғни бір бүркуден) құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 63 мг (ұсынылатын екі доза) құрайды.

Қолдану бойынша нұсқаулық

Асприкс спрейінің тиімділігі жоғары болуы үшін оны қолдану алдында мұрын ішін ( жеңіл сіңбіріп) тазалау керек.

Препаратты бірінші қолдану алдында спрейдің біркелкі мөлшері түзілгенше бүркуін ауаға қарай бағыттап, бүріккішті бес рет басу керек. Енді препарат қолдануға дайын.

Егер препаратты соңғы қолданудан кейін тәуліктен астам уақыт өтсе, толық емес доза қолдануды болдырмау үшін бірінші бүркуді ауада жүргізу керек.

Құтыны қолданғанда бүріккішті жоғары қаратып ұстау керек. Басты аздап алға еңкейтіп, бүріккіштің ұщын мұрын ортасынан сәл еңкейтумен бүріккішті мұрынның сол жақ бөлігіне енгізеді және бір басады, содан соң оң жақ бөлігіне де соны қайталайды. Құтыны салқын, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Ас қорыту жолдары тарапынан: ойық жара ауруы, тесілу немесе асқазан-ішек қан кетулері, кейде өліммен аяқталуы мүмкін (әсіресе егде жастағы пациенттерде), жүрек айну, диспепсия, асқазан-ішек ауыруы, іштің жайсыздану сезімі, қан аралас құсу, гастрит, эзофагит, диарея, кекіру, іш қатуы, метеоризм, асқазанның толып кетуін сезіну, мелена, ректальді қан кетулер, ойық жаралы стоматит, ауыздың кеберсуі, қатты шөлдеу, құсу, қан құйылу, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан: үрейлену, көрудің бұзылуы, көру жүйкесінің невриті, ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы, қатты тершеңдік, ашушаңдық, парестезия, функционалдық бұзылулар, депрессия, эйфория, құрысулар, зейін қоя алмау, ұйықсыздық, дімкәстік, қатты қажу, қозу, вертиго, дәм сезудің және көрудің бұзылулары, миалгия, әдеттен тыс түстер көру, сананың шатасуы, елестеулер, гиперкинезия, естімей қалу, құлақтың шуылдауы, симптоматикасына сәйкес асептикалық менингит, психоздық реакциялар, ойлау бұзылуы.

Несеп бөлу жүйесі тарапынан: несеп бөлудің жоғары жиілігі, олигурия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолиздік уремиялық синдром, бүйірдің ауыруы (гематуримен/онсыз), қан сарысуында мочевина және креатининнің құрамы артуы, интерстициальді нефрит, несеп іркілісі, нефроздық синдром, бедеулік, бүйрек жеткіліксіздігі.

Бауыр тарапынан: бауыр функциясы бұзылуы, гепатит, сарғаю және бауыр жеткіліксіздігі.

Жүрек-қан тамыр жүйесі тарапынан: бетке қан тебу, брадикардия, бозару, артериялық гипертензия, пальпитация, кеуденің ауыруы, ісіну туындауы, жүрек жеткіліксіздігі.

Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулер деректерінде кейбір ҚҚСП, әсіресе, жоғары дозаларда және ұзақ уақыт қолданылғанда артериялық тромбоэмболия асқынуларының (миокард инфарктісі немесе инсульт) жоғары даму қаупімен астасуы мүмкін екені айғақталады.

Тыныс алу жүйесі тарапынан: ентігу, демікпе, өкпе ісінуі, мұрында және/немесе тамақта жағымсыздық немесе ашыту сезімі (бұл әдетте жылдам жойылады).

Қан тарапынан: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық және гемолиздік анемия, постоперациялық геморрагия, гематомалар, эпистаксис, қан кетулер, қан кету уақытының ұзаруы.

Тері тарапынан: қышыну, есекжем, терінің фотосенсибилизациясы, Лайелл синдромы, Стивенс – Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса (өте сирек) буллезді реакциялар, эксфолиативті дерматит, макулопапулезді бөртпе.

Аса жоғары сезімталдық: спецификалық емес аллергиялық реакциялар және анафилаксия, демікпені, демікпе барысының нашарлауын, бронх түйілуін, көмей ісінуін немесе ентігуді қоса, респираторлық жолдардың реактивтілігі, сондай-ақ әртүрлі бөртпе, қышыну, есекжем, пурпураны, ангионевроздық ісіну және жеке -дара жағдайларда - эксфолиативті және буллезді дерматит (эпидермальді некролиз және полиморфты эритеманы қоса) қоса, тері тарапынан бұзылулар болатын жоғары сезімталдықтың реакциялары дамығаны туралы хабарланды. Бұндай реакциялар кеторолак трометаминге немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге белгілі аса жоғары сезімталдығы бар немесе онсыз пациенттерде бақылануы мүмкін. Сондай-ақ олар анамнезінде ангионевроздық ісіну, бронхоспазмдық реактивтілігі (мысалы, демікпе және мұрын полиптері) болған пациенттерде бақылануы мүмкін. Анафилаксия сияқты анафилактоидтық реакциялар соңы өліммен аяқталуы мүмкін.

Ұрпақ өрбіту жүйесі: әйел бедеулігі

Басқалары: ісінулер, дене салмағының артуы, дене температурасының жоғарылауы.

• кеторолак трометаминге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық;

• бронх демікпесі, ринит, ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілерді қолданудан туындаған ангионевроздық ісіну немесе есекжем (ауыр анафилаксиялық реакциялар туындауы мүмкіндігінен);

• анамнездегі бронх демікпесі;

• ауыр жүрек жеткіліксіздігі;

• мұрын полиптерінің толық немесе ішінара синдромы, Квинке ісінуі немесе бронх түйілуі;

• операция алдында және операциялық араласулар кезінде анальгетик ретінде қолданбайды;

• аортокоронарлық шунттау аясында операциядан кейінгі кезеңде қолданбайды;

• бауырдың немесе орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі;

• босануда қолданылмайды (простагландиндер синтезін тежейтін әсерінен кеторолак шарана қан айналымына теріс әсер етуі және жатыр жиырылуын тежеуі мүмкін, осылайша жатырлық қан кетулер туындау қаупін ұлғайтады);

• жүктілік және бала емізу кезеңі;

• 18 жасқа дейін.

Кеторолак трометамин қан плазмасы ақуыздарымен елеулі дәрежеде (орташа 99,2 %) байланысады. Кеторолак трометаминнің бауыр ферменттерін индукциялау немесе тежеу арқылы басқа дәрілік заттардың метаболизміне әсер етуге ықпалдылығының айғағы жоқ.

Варфарин, дигоксин, салицилаттар және гепарин

Кеторолак трометамин варфариннің қан плазмасы ақуыздарымен in vitro байланысуын елеусіз азайтқан және қан плазмасы ақуыздарымен дигоксин байланысуын өзгертпейді. Зерттеулерде in vitro салицилаттардың емдік концентрацияларында (300 мкг/мл) кеторолак байланысуы шамамен 99,2%-дан 97,5% дейін азаюын көрсетеді, бұл қан плазмасында байланыспаған кеторолак трометамин деңгейінің екі есе қарқынды ұлғаюын көрсетті. Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин және толбутамидтің емдік концентрациялары қан плазмасы ақуыздарымен кеторолак трометаминнің байланысуын өзгертпейді.

Негізінен варфарин және ҚҚСП асқазан-ішек қан кетулеріне әсері синергиялық болып табылады, сондықтан варфарин және ҚҚСП бір мезгілде қолдану күрделі асқазан-ішек қан кетулерінің қаупін туындатады.

Ацетилсалицил қышқылы

Ацетилсалицил қышқылымен қолданғанда бос кеторолак трометаминның клиренсі өзгермесе де, кеторолактың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы азаяды. Басқа да ҚҚСП қабылдағандағы сияқты жағымсыз құбылыстар туындау жиілігінің потенциалды жоғарылауынан кеторолак трометамин мен ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде тағайындау ұсынылмаса да, бұл өзара әрекеттесудің түрінің клиникалық мәні белгісіз.

Диуретиктер

Кейбір пациенттерде кеторолак трометамин фуросемид пен тиазидтердің натрийурездік әсерін азайтуы мүмкін. ҚҚСП қолданылатын қатарлас ем кезінде пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігі белгілері білінуіне қатысты, сондай-ақ диурездік препараттардың тиімділігіне көз жеткізу үшін мұқият бақылау керек.

Пробенецид

Кеторолак трометамин және пробенецидті қатарлас қабылдау кеторолак клиренсінің төмендеуіне және оның плазмадағы деңгейінің және жартылай шығарылу кезеңінің елеулі артуына әкелді. Сонымен кеторолак трометамин және пробенецидті бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімде.

Литий

Бір мезгілде ҚҚСП және литий препараттарын қолдануда литий уыттылығы белгілеріне қатысты пациенттерді мұқият бақылау керек.

Метотрексат

Бір мезгілде сақтықпен тағайындалу керек.

АӨФ тежегіштері

АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану бүйрек функциясы бұзылуының даму қаупін, атап айтқанда, жасушааралық сұйықтық көлемі азайған пациенттерде арттырады.

ҚҚСП АӨФ тежегіштерінің гипотензиялық әсерін әлсіретуі мүмкін. Осындай өзара әрекеттесулері туралы ҚҚСП АӨФ тежегіштерімен бірге тағайындалғанда ескерілу керек.

Құрысуға қарсы дәрілер

Кеторолак трометаминді және құрысуға қарсы дәрілерді (фенитоин, карбамазепин) бір мезгілде қолдануда құрысулар туындауының жеке-дара жағдайлары туралы хабарланды.

Психотропты дәрілер

Кеторолак трометаминді және психотроптық дәрілерді (флуоксетин, тиотексен, алпразолам) бір мезгілде қолдануда елестеулер туындағаны туралы хабарланған.

Пентоксифиллин

Кеторолак трометамин және пентоксифиллинды бір мезгілде қолдану қан кетулері дамуының қаупін жоғарылатады.

Поляризацияламайтын миорелаксанттар

Кеторолак трометаминді және миорелаксантты қатарлас қолданудың ресми зерттеулері жүргізілмеген.

Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ)

СКҚСТ және ҚҚСП бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішек қан кетулері туындауының жоғары қаупі бар.

Циклоспорин

Басқа ҚҚСП қолданудағы сияқты, нефроуытты әсері туындауының жоғары қаупіне байланысты циклоспоринды бір мезгілде сақтықпен тағайындау керек.

Мифепристон

Мифепристон қолданудан кейін 8-12 күн ішінде, ҚҚСП қолдануға болмайды, өйткені олар мифепристон әсерлерін әлсіретуі мүмкін.

Кортикостероидтар

Барлық ҚҚСП қолданудағы сияқты, асқазан-ішек қан кетулері туындауының жоғары қаупіне байланысты кортикостероидтарды бір мезгілде сақтықпен тағайындау керек.

Хинолиндер

Хинолиндер қабылдайтын пациенттерде құрысу туындауының жоғары қаупі болуы мүмкін.

β-блокаторлары

Кеторолак және басқа ҚҚСП β-блокаторларының гипотензиялық әсерін әлсіретеді.

Антикоагулянттар

Кеторолак трометаминді антикоагулянттармен бірге сақтықпен тағайындау керек, өйткені қатарлас қолдану антикоагуляциялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Жүрек гликозидтері

ҚҚСП соңғысымен бір мезгілде қолданғанда жүрек жеткіліксіздігін нашарлатуы, шумақтық сүзіліс жылдамдығын төмендетуі және плазмадағы жүрек гликозидінің деңгейін жоғарылатуы мүмкін.

Емнің ең жоғары ұзақтығы 5 күннен аспауы тиіс. Препаратты кеторолак трометаминнің басқа түрлерімен немесе басқа ҚҚСП бір мезгілде қолдануға болмайды.

Фертильділігіне әсері

Жүкті бола алмай жүрген және осыған байланысты тексерулер өтіп жүрген әйелдерге кеторолак трометамин қолдануды тоқтату керек. Ұрықтану қабілеті төмен әйелдерге Асприкс қолданудан аулақ болу керек.

Ас қорыту жолдарына әсері

Препарат бұрын диагностикаланған ойық жара ауруы және/ немесе асқазан-ішектен қан кетулері бар пациенттерге қарсы көрсетілімде. Кеторолак трометамин ас қорыту жолдары тарапынан ауыр жағымсыз реакциялар туындатуы мүмкін. Бұл жағымсыз әсерлер кеторолак трометамин қолданатын пациенттерде хабаршы симптомдарымен немесе онсыз кез келген уақытта туындауы мүмкін және өліммен аяқталуы ықтимал. Клиникалық тұрғыдан күрделі асқазан-ішек қан кетулері пайда болуының қаупі дозаға тәуелді болып табылады. Бірақ жағымсыз құбылыстар тіпті ұзақ емес емде де туындауы мүмкін. Анамнезінде ойық жара ауруы болуынан басқа, пероральді кортикостероидтарды, антикоагулянттарды бір мезгілде қолдану, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен ұзақ емдеу, шылым шегу, алкогольдік сусындар қолдану, егде жас және жалпы денсаулықтың нашар жай-күйде болуы түрткі болатын фактор болып табылады. Ас қорыту жолдары тарапынан болатын құбылыстар туралы өздігінен түскен есептердің көбі егде жастағы немесе әлсіреген пациенттерге қатысты болды, сондықтан науқастардың бұл санатындағыларды емдеуге ерекше көңіл бөлу керек және күдік туындағанда Асприкс препаратын тоқтату керек. Қауіп тобындағы пациенттерге ішінде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) болмайтын емнің баламалы түрін тағайындайды.

Қан тамырлары жүйесіне әсері

Антикоагулянтты ем алатын пациенттерде кеторолак трометаминді бір мезгілде қабылдағанда қан кетулер туындау қаупі артуы мүмкін. Антикоагулянттар қабылдап жүрген немесе гепариннің төмен дозаларын енгізу қажет болатын пациенттер кеторолак трометамин алмауы тиіс. Кеторолак трометамин қабылдағанда гемостазға теріс ықпал ететін басқа дәрілерді қабылдайтын пациенттерді мұқият қадағалау керек. Кеторолак трометамин тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді және қан кету уақытын ұзартады. Қан ұюы қалыпты пациенттерде қан кету уақыты артқан, бірақ қалыпты диапазоннан аспаған. Тромбоциттер функциясы кеторолак трометаминді тоқтатудан соң 24-48 сағат ішінде қалып шегіне оралады. Қан кету қаупі жоғары немесе толық емес гемостазды операция жүргізілген пациенттерге кеторолак трометаминді қолдануға болмайды. Кеторолак трометамин анестетик емес және седативті немесе анксиолизистік қасиеттері жоқ.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге қолдану

Кеторолак трометамин және оның метаболиттері көбіне бүйрекпен шығарылады. Креатинин клиренсі төмен пациенттерде препарат клиренсі төмен болады. Препарат бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілімде.

ҚҚСП ұзақ уақыт қолдану бүйректің папиллярлық некрозына және интерстициальді нефрит және нефроздық синдром сияқты бүйректің басқа зақымдануларына әкелуі мүмкін,

Жүрек-қантамыр жүйесіне және ми тамырларына әсері

Анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе елеусіз және орташа жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің жай-күйін мұқият қадағалау қажет.

ҚҚСП қолданатын пациенттерде жағымсыз кардиоваскулярлық асқынулардың ықтималды даму қаупін азайта түсу үшін мүмкін болатын қысқа уақыт аралығында ең төмен тиімді дозаны қолдану керек. Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, айқындалған ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялар және/немесе ми тамырларының аурулары бар пациенттерге кеторолак трометаминді тек осындай емдеудің артықшылықтары мен қаупінің бәрін мұқият бағалаудан кейін тағайындалу керек. Жүрек-қантамыр ауруларының (мысалы, артериялық гипертензиясы, гиперлипидемиясы, қант диабеті бар, сондай-ақ шылым шегетіндерді) даму қаупі бар топтағы пациенттерді ұзақ емдеуді бастар алдында кеторолак трометаминді тағайындаудың дұрыстығын да талдап алу керек.

Жүрек қызметінің декомпенсациясы бар пациенттерге препаратты ерекше сақтықпен қолдану керек.

Респираторлық жүйе

Бронх түйілуі дамуы ықтималдығына байланысты пациенттің жай-күйін бақылау керек. Асприкс препаратын қолданғанда мұрында немесе тамақта жайсыздық немесе тітіркену болуы мүмкін. Әдетте бұл құбылыстар жылдам жойылады және препаратты тоқтатуды талап етпейді.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге қолдану

Кеторолак трометаминді бауыр функциясы бұзылуы немесе анамнезінде бауыр аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Кеторолак трометаминді бауыр ауруларының немесе жүйелік білінулері (эозинофилия, бөртпе) дамуының клиникалық симптомдары туындаған жағдайда тоқтатады.

Жүктілік кезеңінде және бала емізуде қолданылуы

Жүктілік кезеңінде кеторолак трометаминді адамда қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған. ҚҚСП шарананың жүрек-қан тамырлары жүйесіне белгілі әсерін (артериялық ағынның мезгілінен бұрын жабылу қаупі) ескере келгенде, кеторолак трометаминді жүктілікте, толғақ кезінде және босануда қолдану қарсы көрсетілімде. Босану басталуы іркілуі, ал анасында, сондай-ақ нәрестеде де қан кету туындауына бейімділік жоғары болатын мерзім ұзаруы мүмкін.

Кеторолак трометамин емшек сүтіне төмен дозаларда бөлінеді, сондықтан

Асприкс бала емізу кезеңінде қарсы көрсетілімде.

Балалар

Препаратты балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген, сондықтан Асприкс препаратын педиатриялық практикада қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автокөлікті басқару және басқа механизмдермен жұмыс істеуге әсер етпейді. Бірақ жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар болуы мүмкіндігін ескеру керек.

Симптомдары: бас ауруы, жүрек айну, құсу, эпигастрий аумағындағы ауыру, асқазан-ішектен қан кету, гипертония, өкпенің гипервентиляциясы, тыныстың тарылуы; сирек – диарея, бағдардан жаңылу, қозу, кома, ұйқышылдық, бас айналу, құлақтың шуылдауы, естен тану, кейде құрысулар. Ауыр уланған жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігі және бауыр зақымдануы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау. Диурез жеткіліктілігін қамтамасыз ету керек. Бүйрек және бауыр функциясын мұқият бақылау керек. Пациенттердің жай-күйін ең кемі уыттылығы зор дозаны қабылдағаннан кейін 4 сағат бойы бақылау керек. жиі немесе ұзақ уақыт құрысуларды диазепамды вена ішіне енгізу жолымен емдеу керек. Басқа шаралар пациенттің клиникалық жай-күйіне қарай тағайындалуы мүмкін. Симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

4 мл (40 доза) жарықтан қорғайтын шыны құтыларда.

Құтылардың мұрынға арналған дозалайтын қондырғысы бар механикалық сорғысы болады.

Әр құтыға заттаңба жапсырылады. Әр құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Түпнұсқалық қаптамасында, 20С-ден 80С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

2 жыл.

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«МИКРОХИМ» ЖШҚ ҒӨФ, Украина

93000, Луганск обл., Рубежное қ., Ленин к-сі, 33 үй.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«МИКРОХИМ» ЖШҚ ҒӨФ, Украина

93000, Луганск обл., Рубежное қ., Ленин к-сі, 33 үй.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың

сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы)

«Farma Marketing» (Фарма Маркетинг) ЖШС, Қазақстан Республикасы, қ., Байсейітова к-сі, 32/56.

Тел. (on-line): 877027147608, E-mail: oliinykuf@gmail.com.

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы)

«Farma Marketing» (Фарма Маркетинг) ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Байсейітова к-сі, 32/56.

Тел. (on-line): 877027147608, E-mail: oliinykuf@gmail.com.