Асентра® (50 мг) (Sertraline)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Асентра®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Сертралин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 55,95 мг немесе 111,90 мг сертралин гидрохлориді
(тиісінше 50 немесе 100 мг сертралинге баламалы)
қосымша заттар: кальций гидрофосфатының дигидраты, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликоляты, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магний стеараты
үлбірлі қабық: Opadry 03Н28758 ақ (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), тальк, пропиленгликоль)
Сипаттамасы
Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек, бір жақ бетінде сызығы және ойығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Антидепрессанттар. Серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштер. Сертралин.
АТХ коды N06AB06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
50 мг - 200 мг дозалар шегінде сертралиннің фармакокинетикасы дозаға пропорциональді. Сертралинді 14 күн бойы 50 мг - 200 мг дозаларда күніне 1 рет ішке қабылдағаннан кейін 4.5-8.4 сағаттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (Cmax) жетеді.
Плазма ақуыздарымен байланысуы 98%-ға жуықты құрайды, биожетімділігі ас қабылдауға байланысты емес.
Сертралин бауыр арқылы алғаш өткенде қарқынды метаболизмге ұшырайды. Орташа жартылай шығарылу кезеңі 26 сағатқа жуықты құрайды (диапазоны 22-36 сағат).
Тепе-тең жағдайға тәулігіне бір рет қабылдағанда бірнеше апта емдегеннен кейін жетеді. N-десметилсертралиннің жартылай шығарылу кезеңі 62 - 104 сағат шегінде өзгеріп отырады. Сертралин және N-десметилсертралин белсенді түрде метаболизденеді, метаболиттер несеппен және нәжіспен бірге баламалы мөлшерде бөлініп шығады. Сертралиннің аздаған мөлшері ғана (<0,2%) несеппен бірге өзгермеген күйінде бөлініп шығады.
Обсессивті-компульсивтік бұзылулары (ОКБ) бар 6-дан 12 жасқа дейінгі, әсресе дене салмағы төмен балаларға сертралинді төмен 25 мг дозада тағайындау керек.
Жасөспірімдерге ересектердегідей доза тағайындауға болады.
Жасөспірімдерде және егде жастағы емделушілердегі фармакокинетикалық профильдің 18 - 65 жастағы ересектердегі профильден елеулі айырмашылығы жоқ.
Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде сертралиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзартылған, AUC үш есе артады.
Бүйрек қызметінің орташа және ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде сертралиннің елеулі жиналып қалуы байқалған жоқ.
Фармакодинамикасы
Асентра® – 5-НТ әсерін күшейтетін серотонинді (5 HT) нейрональді түрде кері қармап қалатын селективтік тежегіш. Норадреналинді және дофаминді нейрональді түрде кері қармап қалуға өте баяу әсер етеді. Емдік дозаларда адам тромбоциттерінде серотонинді қармап қалуды бөгейді. Стимуляциялаушы, седативтік немесе антихолинергиялық әсер бермейді және кардиоуыттылыққа ықпалын тигізбейді. Асентра® седативтік әсер бермейді және психомоторлы қызметке ықпал етпейді.
5-HT қармап қалуды селективті тежеуінің арқасында, Асентра® катехоламинергиялық белсенділікті күшейтпейді, мускариндік (холинергиялық), среотонинергиялық, дофаминергиялық, адренергиялық, гистаминергиялық, ГАМҚ немесе бензодиазепиндік рецепторларға ұқсастығы жоқ.
Асентраны® қабылдау тітіркенуге және үрейленуге немесе тежелушілікке және психомоторлы бұзылуларға әкелмейді.
Қолданылуы
Ересектерге:
- ауыр дәрежелі депрессивтік бұзылуларда
- ауыр дәрежелі депрессияның қайталануының алдын алуға немесе қайталанғанда
- агорафобиялы немесе онсыз паникалық бұзылуларда
- обсессивті-компульсивтік бұзылуда (ОКБ)
- әлеуметтік үрей тудыратын бұзылуда
- жарақаттанудан кейінгі күйзеліс бұзылуларында (ЖККБ)
6-17 жастағы балаларға:
- обсессивті-компульсивтік бұзылуларда (ОКБ)
Қолдану тәсілі және дозалары
Асентра® таблеткаларын күніне 1 рет, таңертең немесе кешке, ас қабылдауға қарамай-ақ қабылдаған жөн.
Алғашқы ем:
Депрессия және ОКБ: ұсынылатын доза тәулігіне 50 мг.
Паникалық бұзылу, ЖККБ және әлеуметтік үрей тудыратын бұзылу: бастапқы доза – күніне 25 мг. Бір аптадан кейін дозаны күніне бір рет 50 мг-ға дейін арттыруға болады. Ерте емде дозалаудың осы режимі паникалық бұзылуларға тән жағымсыз әсерлер жиілігін төмендетеді.
Дозаны таңдау
Депрессия, ОКБ, паникалық бұзылу, ЖККБ және әлеуметтік үрей тудыратын бұзылу: 50 мг дозаға әсер етпейтін емделушілерде дозаны біртіндеп, бірақ бір аптадан ерте емес, 50 мг-нан ең жоғары тәуліктік 200 мг дозаға дейін арттыруға болады. Дозаны сертралиннің шығарылу кезеңінің 24 сағаттық екендігін ескеріп, аптасына бір реттен жиі алмастыруға болмайды.
Қанағаттанарлық емдік нәтижеге 7 күннен кейін жетеді. Алайда, емдік әсерді жақсарту үшін, әсіресе ОКБ-да, өте ұзақ кезең қажет.
Демеуші ем: ұзақ демеуші емде тиімді ең төмен доза болуы тиіс, әрі қарай емдік әсеріне байланысты, түзетіледі.
Депрессия: ұзақ емдеу ауыр дәрежелі депрессиялық көріністің қайталануының (АДДК) алдын алу үшін қажет. АДДК-нің алдын алу үшін ұсынылатын доза ағымдағы көріністі емдеудегідей. Депрессиясы бар емделушілерге, барлық симптомдар жоғалғанша, кем дегенде 6 ай ем жүргізу қажет.
Паникалық бұзылу және ОКБ: паникалық бұзылуды және ОКБ-ны ұзақ емдеуге жүйелі баға беріп отырған жөн, өйткені осы аурулардың қайталануының алдын алуы зерттелген жоқ.
ОКБ бар балалар және жасөспірімдер
13-17 жаста: бастапқы доза – күніне бір рет 50 мг.
6-12 жаста: бастапқы доза – күніне бір рет 25 мг. Бір аптадан кейін дозаны күніне бір рет 50 мг-ға дейін арттыруға болады.
Қажетіне қарай, 50 мг доза тиімді болмаған жағдайда, әрі қарай бірнеше апта ішінде арттыруға болады. Ең жоғары доза – тәулігіне 200 мг. Алайда, дозаны 50 мг-нан астамға арттырғанда балалардың, ересектермен салыстырғанда, дене салмағының аздығына көңіл бөлген жөн. Дозаны бір аптадан ерте өзгертуге болмайды.
Егде жастағы емделушілерге дозаны абайлап таңдаған жөн, өйткені олар гипонатриемияның пайда болу қаупіне көбірек душар болады.
Бауыр қызметі бұзылған емделушілерге сертралиннің төмен дозаларын тағайындаған немесе қабылдау арасындағы аралықты арттырған жөн.
Сертралинді бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде қолданбаған жөн.
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозаны арнайы түзетудің қажеті жоқ.
Сертралин қабылдауды тоқтатқандағы симптомдар
Препаратты күрт тоқтатпаған жөн. Сертралинмен емдеуді тоқтатқан кезде дозаны, тоқтату синдромы реакциясы қаупін төмендету үшін, 1-2 апта бойы біртіндеп төмендеткен жөн. Егер дозаны төмендеткеннен кейін немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін жақпайтын симптомдар пайда болса, онда бұрын тағайындалған дозаларды қайта бастауға болады. Әрі қарай дәрігер дозаны біртіндеп төмендетуді жалғастыра береді.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (≥1/10)
- ұйқысыздық, бас ауыру, ұйқышылдық, бас айналу
- диарея, жүректің айнуы, ауыз ішінің құрғауы
- эякуляцияның бұзылуы
- шаршау
Жиі (≥1/100 – <1/10)
- фарингит
- анорексия, тәбеттің жоғарылауы*
-депрессия*, деперсонализация, қорқыныштар, мазасыздық*, ажитация*, күйгелектік, либидоның нашарлауы*, бруксизм
- парестезия*, тремор, гипертония, дәмнің бұзылуы, зейіннің нашарлауы
- көрудің нашарлауы
- құлақтың шыңылдауы
- жүрек лүпілінің жиілеуі*
- ыстық кернеулер*
- есінеу*
- іштің ауыруы*, құсу*, іш қату*, диспепсия, метеоризм
- бөртпе, гипергидроз
- миалгия
- сексуальді қызметтің бұзылуы, эректильді қызметтің бұзылуы
- кеуденің ауыруы*
Жиі емес (≥1/1000 – <1/100)
- жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары, ринит
- елестеулер, эйфориялық көңіл-күй, апатия, патологиялық ойлар, гиперкинезия,амнезия
- құрысулар*, бұлшықеттің еріксіз жиырылуы, қимыл үйлесімінің бұзылуы *, гипестезия*, сөйлеудің бұзылуы, постуральді бас айналу, бас сақинасы*
- құлақтың ауыруы
- тахикардия
- гипертензия*, гиперемия
- бронхтың түйілуі*, ентігу, мұрыннан қан кету
- эзофагит, дисфагия, геморрой, сілекейдің гиперсекрециясы, тілдің өзгеруі, кекіру
- периорбитальді ісіну*, пурпура*, алопеция*, салқын тер, терінің құрғауы, есекжем*
- остеоартрит, бұлшықет әлсіздігі, арқаның ауыруы, бұлшықет құрысулары
- никтурия, несептің бөлініп шығуының іркілуі, полиурия, поллакиурия, несептің бөлініп шығуының бұзылуы
- қынаптық қан кетулер, әйелдің жыныстық қызметінің бұзылуы
- дімкәстік*, қалтырау, гипертермия *, астения*, шөлдеу
- дене салмағының төмендеуі, дене салмағының артуы
Сирек (≥1/10,000 – <1/1000
- дивертикулит, гастроэнтерит, ортаңғы отит
- жаңа түзілімдер†
- лимфаденопатия
- гиперхолестеринемия, гипогликемия
- конверсиялық бұзылулар, дәріге тәуелділік, психоздық бұзылулар*, агрессия*, паранойя, суицидальді ойлар, айкезбелік, эякуляцияның мезгілінен бұрын болуы
- кома*, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорлы бұзылулар
- глаукома, көз жасы безінің бұзылуы, скотома, көзге заттың қосарланып көрінуі, жарықтан қорқу, гифема (көздің алдыңғы камерасына қан құйылу), мидриаз*
- миокард инфарктісі, брадикардия, жүрек қызметінің бұзылулары
- шеткергі ишемия
- көмейдің түйілуі, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор (ысқырып дем алу), дисфония, ықылық
- мелена, гематохезия (нәжісте қанның болуы), стоматит, тілдің және ауыз қуысының ойық жаралы зақымы, тістің ауыруы
- бауыр қызметінің бұзылуы
- дерматит, буллезді дерматит, фолликулярлы бөртпе, шаш құрылысының бұзылуы, теріден жағымсыз иіс шығу
- сүйектердің зақымдануы
- олигурия, несепті ұстай алмаушылық, несеп шығарудың іркілуі
- меноррагия, атрофиялық вульвовагинит, баланопостит (жыныс мүшесі басының және үрпісінің ішкі жапырақшасы терісінің қабынуы, приапизм *, галакторея *
- жарық, инъекция жасаған жерде фиброз, препарат жағымдылығының нашарлауы, асқынуына баға беруге келмейтін, жүріс-тұрыс мәнерінің бұзылуы
- АлАТ*, АсАТ* деңгейлерінің артуы, сперманың өзіне тән болмауы
- жарақаттар
- қантамырлардың кеңеюі
Жиілігі белгісіз
- лейкопения, тромбоцитопения
- анафилактоидтық реакциялар, аллергиялық реакциялар,
- гиперпролактинемия, гипотиреоз, антидиурездік гормон (АДГ) секрециясының талапқа сай болмау синдромы
- гипонатриемия
- қорқынышты түстер көру, суицидальді ойлар, суицидальді мінез-құлық**
- қимыл-қозғалыстың бұзылуы (экстрапирамидтік симптомдарды қоса есептегенде: гиперкинезия, гипертония, тісті шықырлату, жүріс-тұрыстың бұзылуы), естен тану. Сондай-ақ серотониндік синдроммен байланысты белгілер мен симптомдар жөнінде мәлімдемелер бар (кейбір жағдайларда серотонинергиялық препараттарды қабылдауға байланысты ажитация, сананың шатасуы, тершеңдік, диарея, қызба, гипертония, сіреспе және тахикардия сияқты симптомдарды қоса), психомоторлы қозу, акатизия
- көрудің бұзылуы
- аномальді қан кету (мұрыннан қан кету, асқазан-ішектік қан кету, гематурия)
- панкреатит
- бауыр қызметінің ауыр өзгерулері (гепатитті, сарғаюды және бауыр қызметінің жеткіліксіздігін қоса есептегенде)
- терінің ауыр жағымсыз реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы және эпидермальді некролиз, ангионевротикалық ісіну, беттің ісінуі, жарыққа сезімталдық, тері реакциялары, қышыну жөнінде сирек мәлімдемелер
- артралгия, бұлшықеттік құрысулар
- гинекомастия, етеккір оралымының бұзылуы
- шеткергі ісіну
- клиникалық-зертханалық зерттеулердің жалған нәтижелері, тромбоцитарлық қызметтің өзгеруі, қан сарысуында холестерин деңгейінің жоғарылауы
† Сертралин қабылдаған бір емделушіде болған жаңа түзілімнің бір жағдайы.
*Бұл жағымсыз реакциялар қолданудың пост-маркетингтік тәжірибесінде де байқалды.
**Суицидальді ой және суицидальді мінез таныту жағдайлары сертралинмен емдеу кезінде немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін ерте мерзімдерде тіркелді («Айрықша нұсқаулар» тарауын қараңыз).
Балалар
Балаларда жағымсыз реакциялардың жалпы профилі ересектердегі профильге ұқсас.
Өте жиі (≥ 1/10)
- бас ауыру, ұйқысыздық
- диарея, жүректің айнуы
Жиі (≥ 1/100 – <1/10)
- кеуденің ауыруы
- мания, қызба
- құсу, тәбеттің жоғалуы, құбылмалылық, агрессия, қозу, күйгелектік, зейіннің бұзылуы, бас айналу, гиперкинезия, бас сақинасы, ұйқышылдық, тремор, көрудің нашарлауы, ауыз ішінің құрғауы, диспепсия, қорқыныштар, шаршау, несепті ұстай алмау, бөртпе, акне, мұрыннан қан кету, метеоризм
Жиі емес (≥1/1000 – <1/100)
- ЭКГ-де QT ұзаруы
- суицид әрекеті, депрессия, апатия, елестеулер, қорқынышты түстер көру
- гипервентиляция, құрысулар, бұлшықет құрысулары, экстрапирамидтік бұзылулар, парестезиялар, бруксизм
- анемия, дімкәстік, дене салмағының төмендеуі
- кеуденің ауыруы
- сыртқы отит, құлақтың ауыруы
- көздің ауыруы, қарашықтың кеңеюі
- ринит
- бауыр қызметінің жеткіліксіздігі, аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы
- цистит, гематурия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия
- етеккір оралымының бұзылуы, қан құйылулар
- есекжем, пурпура, пустулезді бөртпе, алопеция, дерматит, тері аурулары, теріден жағымсыз иіс шығу
- жай ұшық
- жарақаттар
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді затына немесе басқа да ингредиенттеріне жоғары сезімталдық
- моноаминоксидазаның (МАО) қайтымды емес тежегіштерімен бір мезгілде емдеу немесе оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде. Сертралинді қабылдауды қайтымды емес МАО тежегіштерімен емдеуді бастаудан 7 күн бұрын тоқтату керек
- пимозидпен бір мезгілде қабылдау
- тұрақсыз эпилепсия
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер, обсессивті-компульсивтік бұзылулары (ОКБ) бар емделушілерді есептемегенде
- жүктілік және лактация кезеңі.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Сертралинді селегилин сияқты қайтымсыз (селективтік емес) МАО тежегіштерімен бірге тағайындамайды.
Сертралинді қайтымды емес (селективтік емес) MAOТ емдеуді тоқтатқаннан кейінгі 14 күн ішінде тағайындауға болмайды. Сертралинді қабылдау қайтымды емес (селективтік емес) MAOТ-мен емдеуді бастаудан, ең кемінде, 7 күн бұрын тоқтатылуы тиіс.
Серотонинді синдромның пайда болу қаупіне байланысты, сертралинді әсер ету типі қайтымды селективтік МАОТ-пен, мысалы, моклобемидпен біріктіру ұсынылмайды. Әсер ету типі қайтымды МАО тежегішімен емдегеннен кейін тоқтату кезеңі сертралинмен емдеуді бастар алдындағы 14 күннен де көбірек қысқа болуы мүмкін. Сертралинді, әсер ету типі қайтымды МАОТ-пен емдеуді бастаудан 7 күн бұрын болса да, тоқтату керек.
Линезолид антибиотигі әсер ету типі әлсіз қайтымды селективтік емес МАОТ болып табылады және сертралин қабылдап жүрген емделушілерге қолданылмайды.
Пимозид деңгейін шамамен 35%-ға арттыру 2 мг пимозидтің бір реттік дозасын қабылдағанда байқалды. Сертралинді және пимозидті бір мезгілде қабылдауға болмайды.
Сертралинді және алкогольді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Сертралинді серотонинергиялық нейроберілім әсерін күшейтетін басқа да препараттармен, мысалы, триптофанмен, фенфлюраминмен немесе 5-HT агонистерімен бір мезгілде қолданғанда немесе шайқураймен (шілтерлі шайқурай) фитотерапия жүргізгенде сақ болған жөн, және де мүмкіндігінше, фармакодинамикалық өзара әрекеттесуіне байланысты, оларды қолданбаған жөн.
Сертралинді литиймен бірге қолдану тремордың пайда болуын күшейтеді, бұл фармакодинамикалық өзара әрекеттесудің болуы мүмкін екендігін айғақтайды. Сертралинді литиймен бір мезгілде қабылдағанда, емделушілер мұқият бақылауда болуы тиіс.
Тәулігіне 200 мг сертралинді фенитоинмен бір мезгілде қабылдағанда плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау керек. Фенитоинді бірге қолдану қан плазмасында сертралин деңгейінің төмендеуіне де әкеп соғуы мүмкін.
Әлсіздік, гиперрефлексия, үйлесімнің бұзылуы, сананың шатасуы, үрейлену және толқу сертралинді және суматриптанды қолданғаннан кейін пайда болуы мүмкін. Серотонинергиялық синдром симптомдары осы кластың басқа да дәрілерін (триптандарды) қабылдаған кезде пайда болуы мүмкін. Егер сертралинмен және триптанмен қатарластыра емдеу клиникалық тұрғыдан дұрыс деп табылса, емделушіге тиісті бақылау жасау керек.
Тәулігіне 200 мг сертралинді варфаринмен бір мезгілде қабылдау протромбинді уақыттың аздаған, бірақ статистикалық тұрғыдан маңызды артуына әкеледі, ол сирек жағдайларда ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынас) мәні теңгерімінің бұзылуына әкелуі мүмкін. Сертралинмен емдеуді бастағанда және емдеуді тоқтатқаннан кейін протромбинді уақытты мұқият бақылау қажет болады.
Циметидинмен бір мезгілде қолдану сертралин клиренсінің едәуір төмендеуіне әкеледі.
СКҚСТ, сертралинді қоса есептегенде, тромбоцитарлы қызметке әсер ететін препараттармен (мысалы, ҚҚСД, ацетилсалицил қышқылы және тиклопидин) бір мезгілде қолданғанда қан кету қаупі артуы мүмкін.
Сертралин CYP 2D6 тежегішін орташа тежейді. Сертралиннің күніне 50 мг тұрақты дозасын қабылдағанда, қан плазмасында дезипрамин концентраиясы платосының орташа (орта есеппен 23%-37%) жоғарылағаны байқалды. Емдік диапазоны қысқа CYP 2D6 басқа субстраттарымен, мысалы, аритмияға қарсы 1 С класының препараттарымен, пропафенонмен және флекаинидпен, ҮЦА және өзіне тән антипсихотикалық препараттармен, әсіресе сертралиннің жоғары дозаларын қабылдағанда клиникалық тұрғыдан тиісті өзара әрекеттесулер болуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштерден (СКҚСТ), антидепрессивтік немесе aнтиобсессивтік препараттардан ауысу: СКҚСТ, антидепрессивтік немесе aнтиобсессивтік препараттардан сертралинді қабылдауға ауысудың тиімді мерзімдеріне қатысты жеткілікті тәжірибелер шектеулі. Бір препараттан, әсіресе ұзақ әсер ететін флуоксетин сияқты препараттардан басқасына ауысқанда, науқасқа күтім, ерекше көңіл бөлу және медициналық бақылау қажет болады.
Мания/гипомания симптомдары антидепрессанттар және ығыр қылатын жағдайда қолданылатын препараттарды, сертралинді қоса есептегенде, қабылдап жүрген емделушілердің аздаған бөлігінде байқалды. Сондықтан сыртартқысында маниясы/гипоманиясы бар емделушілерге сертралинді абайлап қолданған жөн.
Маниакальді сатыдағы емделушілерге сертралинді қолдануды тоқтатқан жөн.
Шизофрениясы бар науқастарда психоздық симптомдар өршуі мүмкін.
Сертралинмен емдеген кезде құрысулар пайда болуы мүмкін: сертралинді эпилепсиясы тұрақсыз емделушілерге қолданбау керек, ал эпилепсиясы бақыланатын науқастарға мұқият бақылау қажет болады. Құрысу пайда болатын емделушілер сертралин қабылдауды тоқтатуы керек.
Суицид/суицидальді ойлар немесе клиникалық нашарлау: депрессия суицидальді ой қаупінің жоғарылауымен, өзін мертіктірумен және өзіне-өзі қол жұмсаумен (суицидальді әрекет жасаумен) байланысты. Бұл қауіптілік ремиссия пайда болғанға дейін сақталады. Емнің алғашқы және одан да көп апталарында жақсару байқалмайтындықтан тиімді клиникалық әсерге қол жеткізілгенше емдеушіге тұрақты медициналық бақылау белгіленгені жөн. Жалпы клиникалық тәжірибе суицид қаупі сауығудың ерте сатыларында артуы мүмкін екендігін көрсетеді.
Сертралин тағайындалатын басқа психоздық бұзылулар да жоғары суицидальді қауіп тудыруы мүмкін. Бұдан басқа, бұл жағдайлар ауыр дәрежелі депрессиялық бұзылуларымен қатарласуы мүмкін. Ауыр дәрежелі депрессиялық бұзылулары бар науқастарды емдегендегі қажетті сақтық шараларын басқа психоздық аурулары бар емделушілерді емдегенде де қолданған жөн.
Сыртартқыларында суицидальді әсерлері немесе ем қабылдағанға дейін суицидальді ойлары болғаны көрсетілген емделушілерде суицидальді ойлау немесе суицид қаупі үлкен, сондықтан емдеу кезінде оларды мұқият қадағалап отыру талап етіледі. Психоздық бұзылулары бар ересек емделушілерде антидепрессанттарды қабылдағанда, 25 жасқа толмаған емделушілермен салыстырғанда, суицидальді мінез-құлық таныту қаупінің жоғарылағаны байқалады.
Емделушілерді және, атап айтқанда, жоғары қауіп тобындағы адамдарды мұқият бақылау, әсіресе емнің басында және дозаларды өзгерткеннен кейін, дәрі-дәрмектік еммен бірге жүргізілуі тиіс. Емделушілер (және науқасқа күтім жасаушылар) кез келген клиникалық нашарлауларды, суицидальді мінез-құлықты немесе ойларды және мінез-құлқындағы әдеттен тыс өзгерулерді бақылап отыру және осы симптомдар пайда болған жағдайда дәрігерге дереу қаралу қажеттілігі жөнінде хабардар болуы тиіс.
Гипонатриемия
Гипонатриемия СКҚСТ немесе НКҚТ (серотонинді немесе норадреналинді кері қармап қалатын тежегіштер), сертралинді қоса есептегенде, емдеу нәтижесінде пайда болуы мүмкін. Көптеген жағдайларда, гипонатриемия антидиуретикалық гормонның талапқа сай емес секрециясы синдромы (АГТЕСС) нәтижесінде пайда болады. Сарысулық натрий деңгейі 110 ммоль/л және одан төменге төмендейді. СКҚСТ және НКҚТ қабылдағанда гипонатриемияның пайда болуының үлкен қаупіне ұшырайтындар егде жастағы емделушілер, несеп жүргізгіш дәрілерді қабылдап жүрген емделушілер немесе жүдеген емделушілер. Гипонатриемияның клиникалық біліністері бар емделушілерде сертралинді қабылдауды тоқтату және тиісті медициналық араласымды қарастырған жөн.
Гипонатриемия белгілеріне және симптомдарына бас ауыру, зейінді жұмылдырудың қиындауы, жадының нашарлауы, сананың шатасуы, әлсіздік және құлап қалуға әкеп соғатын орнықсыздық жатады. Өте ауыр және/немесе күрделі жағдайлар белгілері мен симптомдарына елестеулер, есінен тану, құрысулар, кома, тыныстың тоқтап қалуы және өліп кету жатады.
Сертралинді қабылдауды тоқтатқан кездегі симптомдар
Емдеуді тоқтатқан кездегі тоқтату симптомдары, әсіресе күрт тоқтатқанда, бірдей. Тоқтату синдромының қаупі емдеу ұзақтығы, дозалау, дозаны төмендету жиілігі сияқты факторларға байланысты болады. Өте кең таралған реакциялар мыналар: бас айналу, сезімталдықтың бұзылуы (парестезияны қоса есептегенде), ұйқының бұзылуы (ұйқысыздықты және терең ұйқыны қоса есептегенде), қозғыштық немесе үрейлену, жүректің айнуы және/немесе құсу, тремор және бас ауыру. Әдеттегідей, бұл симптомдар жеңіл немесе орташа дәрежеде білінеді; алайда кейбір емделушілерде олар ауыр түрде де болуы мүмкін. Олар әдетте емдеуді тоқтатқаннан кейін алғашқы бірнеше күн ішінде пайда болады, бірақ мұндай симптомдар жөнінде өте сирек мәлімделді, олар дозаны байқамай ұмыт қалдырған емделушілерде пайда болды. Әдеттегідей, бұл симптомдар кейбір емделушілерде ұзағырақ (2-3 ай және одан астам) білінсе де, әдетте өздігінен жазылып, 2 апта ішінде жоғалады. Демек, препаратты қабылдауды бірнеше аптадан астамға немесе айларға тоқтатқанда сертралиннің дозасын біртіндеп төмендету керек.
Акатизия/психомоторлы қозу
Сертралинді қолдану жағымсыз немесе үрей тудыратын мазасыздықпен және жиі қимылдауды керек етумен, сондай-ақ жайлы отыруға немесе тұруға қабілетсіздігімен сипатталатын акатизияның пайда болуына әкеледі. Бұл көбіне емнің алғашқы бірнеше аптасы ішінде болады. Осындай симптомдар пайда болған емделушілерде дозаның артуы зиянды зардаптарға әкеп соғуы мүмкін.
Бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде қолданылуы
Сертралин бауырда жүйе алды метаболизге ұшырайды. Цирроздың ауырлық дәрежесі тұрақты жеңіл емделушілерде препараттың жартылай шығарылу кезеңінің және AUC және Cmax мәндерінің, бауыр қызметі қалыпты емделушілермен салыстырғанда, шамамен үш есе артқаны байқалды. Сондықтан сертралинді бауыр аурулары бар емделушілерге қолданғанда сақ болған жөн. Қажет болғанда, төмен дозаларды тағайындаған немесе дозалар арасындағы аралықты арттырған жөн. Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі ауыр емделушілерге сертралинді қолданбаған жөн.
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде қолданылуы
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі жеңіл және орташа дәрежелі (креатинин клиренсі 30-60 мл/мин инемесе 0,5-1 мл/с) немесе орташа және ауыр дәрежелі (креатинин клиренсі 10-29 мл/мин немесе 0.167-0.483 мл/с) емделушілерде, көп реттік дозалардың фармакокинетикалық параметрлері (AUC0–24 немесе Cmax), бақыланатын топтағыдан елеулі айырмашылығы болған жоқ. Сертралин дозасын түзету, бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесіне байланысты, қажет емес.
Егде жастағы емделушілерде және жас емделушілерде жағымсыз реакциялар сипаты және жиілігі ұқсас. СКҚСТ немесе НКҚТ, сертралинді қоса есептегенде, қабылдағанда жағымсыз әсерлердің пайда болуының үлкен қаупіне душар болған емделушілерде клиникалық тұрғыдан маңызды гипонатриемиямен байланысты жағдайлар байқалды.
Қант диабеті бар емделушілерде СКҚСТ-мен емдеу, депрессия симптомдарының жақсаруына байланысты, гликемия деңгейін өзгертуі мүмкін. Сертралинді және инсулин дозасын және/немесе дозаны түзетуді қажет ететін, қантты төмендететін пероральді дәрілік заттарды қатарластыра қабылдап жүрген емделушілерді мұқият гликемиялық бақылау қажет.
Аномальді қан кету/қан құйылу: СКҚСТ қабылдағанда теріге қан тебу (қанталаулар, пурпура және басқа да геморрагиялық біліністер), асқазан-ішектік немесе гинекологиялық қан кетулер жөнінде мәлімдемелер түскен. СКҚСТ қабылдап жүрген емделушілер, сондай-ақ сыртартқысында қанның ұйығыштығының бұзылғаны көрсетілген емделушілер тромбоцитарлы қызметке ықпал ететін препараттармен (антикоагулянттар, өзіне тән емес антипсихотикалық препараттар және фенотиазиндер, көптеген үшциклдік антидепрессанттар, ацетилсалицил қышқылы және ҚҚСП) бір мезгілде қолданғанда сақ болғаны жөн.
Электрмен құрыстыру емі (ЭҚТ)
ЭҚТ және сертралинді біріктіріп қолданудың қаупі мен пайдасын анықтау үшін клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.
18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерге қолдану
Сертралинді 18 жасқа толмаған балаларға және жасөспірімдерге, ОКБ бар 6-17 жастағы емделушілерден басқасында, қолдануға болмайды.
Суицидальді әсерлер (әрекеттер және ойлар), өшігушілік (көбіне агрессия, оппозициялық мінез-құлық, ашу) антидепрессанттар қабылдаған балалар мен жасөспірімдер арасында, плацебо қабылдаған емделушілермен салыстырғанда, жиі байқалды. Егер клиникалық қажеттілікке негіздейтін болсақ, емдеу жөніндегі шешім бәрібір қабылданды, емделушіде суицидальді симптомдардың пайда болғанын тексеріп отыру қажет. Бұдан басқа, өсуіне, жетілуіне және когнитивтік мінездің дамуына қатысты, балалар мен жасөспірімдерде қауіпсіздігі жөнінде деректер шектеулі. Дәрігерлер организм жүйесіндегі бұзылуларды анықтау үшін ұзақ ем жүргізгенде балаларды бақылап отыруы тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Психотроптық препараттардың автомобильді немесе басқа да механизмдерді басқару сияқты, потенциальді қауіпті қызметтерді орындау үшін қажетті психикалық немесе дене қабілетін нашарлатуы мүмкін екендігін ескерген жөн, емделушілерге бұл жөнінде ескертілуі тиіс.
Артық дозалануы
13,5 г-нан астам сертралинмен монотерапия нәтижесінде артық дозалану жағдайы тіркелді. Сертралинді көбіне басқа дәрілік заттармен және/немесе алкогольмен бірге қабылдаған кезде артық дозалануынан өліммен аяқталу жағдайы байқалды.
Симптомдары: ұйқышылдық, асқазан-ішек бұзылулары (жүректің айнуы, құсу), тахикардия, тремор, қозу, бас айналу, азырақ жиі – кома.
Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Тыныс жолдарының өткізгіштігін демеу және жеткілікті оксигенацияны, өкпені желдетуді демеу қажет.
Белсенділендірілген көмірді енгізу асқазанды шаюға қарағанда өте тиімдірек болуы мүмкін. Құстыруға болмайды.
Жүректің жұмысын және организмнің өмірлік маңызды басқа да қызметтерін бақылаған және симптоматикалық және демеуші ем жүргізген жөн.
Сертралиннің таралу көлемінің үлкен болуына байланысты, қарқындатылған диурезді пайдалану, диализ, гемоперфузиялар жүргізу және қан құю керек емес.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған.
Пішінді 4 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
30ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы 19,
корпус 1б, 2-ші қабат, 207 кеңсе
тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12
info.kz@krka.biz