Антарис М

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Антарис М

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 500.0 мг метформин гидрохлориді, 2.0 мг глимепирид,

қосымша заттар: гидроксипропилцеллюлоза, магний немесе кальций стеараты,

қабығы: гипромеллоза 2910, полиэтиленгликоль 6000,

титанның қостотығы (Е 171)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ішу арқылы қабылданатын қант төмендететін препараттар. Бигуанидтер және сульфонамидтер біріктірілімі. Метформин және сульфонамидтер.

АТХ коды А10ВD02

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Глимепирид

Глимепирид асқазан-ішек жолынан толық сіңеді. Ас ішу сіңуіне әсерін тигізбейді. Қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына (Сmах) шамамен 2,5 сағаттан соң жетеді. Доза мен Сmах, сондай-ақ доза мен AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) арасында дозаға байланысты арақатынас бар. Препараттың қан сарысуындағы бірнеше реттік дозалау режиміне сәйкес келетін концентрацияларында жартылай шығарылу кезеңі 5-8 сағат құрайды. Көп дозаларын қабылдаудан кейін жартылай шығарылу кезеңі біршама ұзарады. Несеп пен нәжісте бауырдағы метаболизм нәтижесінде түзілетін (басты энзим CYP2C9) белсенді емес екі метаболит анықталады, олардың бірі гидрокситуынды, ал екіншісі карбокситуынды болып табылады. Глимепиридті тәулігіне бір рет бір және бірнеше рет қабылдау кезіндегі фармакокинетикасында айырмашылық жоқ. Жыныстары әртүрлі және түрлі жас топтарындағы пациенттерде фармакокинетикалық параметрлері ұқсас. Креатинин клиренсі төмен пациенттерде глимепирид клиренсінің арту және оның сарысудағы орташа концентрацияларының азаю үрдісі байқалған, бұл оның ақуыздармен аз дәрежеде байланысуына орай тезірек шығарылуынан болуы ықтимал. Жалпы, пациенттердің осы санатында препараттың қосымша жинақталу қаупі жоқ. Глимепирид плацентарлық бөгет арқылы өтеді және гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар енеді.

Метформин

Метформинді ішу арқылы қабылдаудан кейін Сmах 2,5 сағаттан соң жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 50-60% құрайды. Ішу арқылы енгізуден кейін нәжістен қалған препараттың 20-30% табылады. Ішу арқылы енгізуден кейін метформин сіңірілуі қаныққан және толық емес болады, метформиннің сіңірілу фармакокинетикасы дозаға байланыссыз. Метформин плазмадағы тұрақты концентрациясына стандартты режимде әдеттегі дозаларын енгізгенде 24-48 сағат ішінде жетеді және әдетте 1 мкг/мл-ден аз құрайды. Ас ішу метформиннің сіңірілу дәрежесін азайтады және сіңірілу жылдамдығын біршама баяулатады. Препарат плазма ақуыздарымен мүлде байланыспайды. Метформин эритроциттерде таралады. Оның қандағы ең жоғары концентрациясы плазмадағыдан төмен, ал плазмадағы және қандағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты шамамен бірдей. Метформин өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады, қандай да бір метаболиттері табылмайды. Соңғы жартылай шығарылу кезеңі 6,5 сағатқа жуық құрайды. Бүйрек функциясының бұзылуында метформиннің бүйректік клиренсі креатинин клиренсінің азаюына пропорционал төмендейді, осылайша, жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, бұл плазмада препарат деңгейін жоғарылатады.

Дозалар біріктірілімі тұрақты препараттың (2 мг глимепирид пен 500 мг метформин таблеткасы) Cmax және AUC мәндері 2 мг глимепирид таблеткасы мен 500 мг метформин таблеткасының еркін біріктірілім мәндерімен салыстырғанда, баламалылық критерийлеріне сәйкес келеді.

Келесі қосымша ақпарат бар:

Кореядан дені сау 32 тұлғаның (16 ер және 16 әйел) қатысуымен тұрақты дозалар біріктірілімі (2 мг глимепирид пен 500 мг метформин таблеткасы) мен 2 мг глимепирид таблеткасы мен 500 мг метформин таблеткасының еркін біріктірілімі арасындағы биобаламалылықты анықтау үшін 2 кезеңнен, 2 емдеуден тұратын және аш қарын күйде бірінен соң бірі қабылданатын 2 бөлек дозасымен ашық, рандомизацияланған, айқаспалы зерттеу жүргізілді. Екі емдеу кезеңінің арасында 7 күндік шайылу кезеңі болды.

Фармакокинетикалық параметрлері:

Көрсеткіштер Тmax қоспағанда орташа ± СО түрінде көрсетілген: медиана (мин.- макс.).

Фармакодинамикасы

Глимепирид

Глимепирид инсулинге тәуелсіз қант диабетін емдеуге арналған сульфонилмочевина тобының ішу арқылы қолданылатын қант төмендететін препарат түрінде болады. Глимепирид көбінесе ұйқы безінің бета-жасушаларынан инсулиннің босап шығуын көтермелеу арқылы әсер етеді. Глимепирид әсері, басқа сульфонилмочевина туындылары сияқты, ұйқы безі бета-жасушаларының глюкоза әсеріне физиологиялық реакциясының күшеюімен байланысты. Әсер ету механизмі ұйқы безінің бета-жасушалары плазмалық жарғақшасының АТФ-тәуелді калий өзекшелерін жабу арқылы инсулин секрециясын реттеумен жүзеге асады. Калий өзекшелерінің жабылуы бета-жасушалар деполяризациясын туындатады, бұл кальций өзекшелерінің ашылуына және кальцийдің жасушалар ішіне көп түсуіне әкеледі. Бұл инсулиннің экзоцитоз арқылы босап шығуына алып келеді. Орын басу жылдамдығы жоғары глимепирид бета-жасушалардың жасушалық жарғақша ақуызымен байланысады, бұл АТФ-тәуелді калий өзекшесіне сәйкес келеді, бірақ бұл орайда сульфонилмочевина туындыларының әдеттегі байланысу орнынан өзгешеленеді.

Бұдан бөлек, глимепирид шеткері тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырып және инсулиннің бауырға түсуін азайтып, панкреатиттен тыс айқын әсер көрсетеді. Глимепирид бұлшықет және май жасушаларының плазмалық жарғақшасында тасымалдағыш ақуыздардың белсенді молекулалар санын өте тез көбейтеді, бұл глюкозаның жасушалар ішіне түсуін арттырады. Глимепирид гликозил-фосфатидилинозитол-спецификалық фосфолипаза С белсенділігін арттырады, соның нәтижесінде глюкоза метаболизмін көтермелейді. Глимепирид фруктоза-2,6-бифосфат концентрациясын арттыру есебінен бауырдағы глюкоза синтезін бәсеңдетеді.

Метформин

Метформин әрі базальді, әрі постпрандиальді гликемияны азайтатын қант төмендететін әсері бар бигуанид болып табылады. Метформин инсулин секрециясын көтермелемейді, сондықтан да гипогликемияны туындатпайды.

Метформиннің әсер ету механизмі:

- глюконеогенез және гликогенолизді тежеу есебінен, бауырда глюкоза түзілуін төмендетеді

- бұлшықет тінінің инсулинге сезімталдығын орташа арттырады, бұл глюкозаның шеткері сіңуі мен жойылуын жақсартады

- глюкозаның ішекте сіңуін азайтады.

Метформин, гликогенсинтетазаға әсер етіп, гликогеннің жасушаішілік синтезін көтермелейді. Глюкозаның жарғақшалық тасымалдағыш ақуыздары спецификалық типтерінің (GLUT-1 және GLUT-4) тасымалдау сыйымдылығын арттырады. Май алмасуға оң ықпал етеді, бұл қант төмендететін әсеріне байланысты емес. Емдік дозаларында жалпы холестерин, холестерин, тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) және триглицеридтер деңгейін төмендетеді.

Қолданылуы

Инсулинге тәуелсіз қант диабетінен (2 тип) зардап шегетін науқастар үшін диетаға және дене жаттығуларына толықтыру ретінде:

- глимепиридпен немесе метформинмен монотерапия жеткілікті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпеген жағдайда

- глимепиридпен және метформинмен біріктірілген емді алмастыруда

Қолдану тәсілі және дозалары

Антарис М тікелей тамақтанар алдында немесе тамақтану кезінде күніне бір немесе екі рет қолданылу керек.

Дозасын науқасқа жүргізілетін емдеу режимі, тиімділігі мен жағымдылығының негізінде әркімге жеке белгілеуге болады; осы мақсатта қандағы глюкоза деңгейлеріне тиісті мониторинг өткізу керек. Әдетте, емдеуді ең аз тиімді дозасынан бастауға және оны жүргізілетін дәрі-дәрмектік ем мен қандағы глюкоза деңгейлеріне қарай арттыруға кеңес беру керек.

Біріктірілген емнен осы препаратқа ауысқанда, қазіргі уақытта біріктіріліп қолданылатын глимепирид пен метформин гидрохлоридінің дозасы мен енгізу тәсіліне қарай қолдану керек.

Егер препараттың алдыңғы дозасын өткізіп алса, келесі қабылдағанда оның артық дозалануын болдырмау керек.

Жағымсыз әсерлері

- лактоацидоз және гипогликемия: «Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз

- метформинмен емдеудің бастапқы сатысында науқастардың 3% жуығы әдетте өздігінен басылатын ауыздың жағымсыз немесе темір дәм татуына шағымдануы мүмкін. Әсіресе, емдеудің басында қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруі салдарынан көрудің өтпелі бұзылулары болуы ықтимал

- плазмада В12 дәрумені концентрациясының төмендеуі ұзақ уақыт бойы метформин қабылдаған науқастарда байқалды. Фолий қышқылының плазмалық деңгейі елеусіз дәрежеде төмендеді. Аталған препаратты қабылдағанда мегалобластты анемия ғана тіркелген, бірақ невропатия симптомдары күшеймеген. Осылайша, плазмадағы В12 дәруменіне мұқият мониторинг өткізу немесе В12 дәруменін мезгіл-мезгіл парентеральді енгізу қажет болуы мүмкін

- кейбір жағдайларда бауыр ферменттері белсенділігі артуы және бауыр функциясының бұзылуы (мысалы, холестаз және сарғаю), сондай-ақ бауыр жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін гепатит болуы мүмкін

Өте жиі

- асқазан-ішек тарапынан болатын симптомдар (жүрек айну, құсу, диарея, іштің кебуі, метеоризм және анорексия), әсіресе, осы препаратпен емнің басында метформинмен монотерапияда жүрген науқастарда плацебомен емделетін науқастардағыдан шамамен 30% жиірек кездеседі. Бұл симптомдар, әдетте, уақытша және үздіксіз емдеу барысында өздігінен басылады. Кейде дозасын уақытша азайту пайдалы болуы мүмкін. Емдеудің басындағы асқазан-ішек симптомдары дозаға байланысты екендіктен, олардың көрінісін дозасын біртіндеп арттыру және препаратты тамақтану кезінде қабылдау арқасында әлсіретуге болады. Айқын диарея және/немесе құсу организмнің сусыздануы мен преренальді азотемияны туындатуы мүмкін екеніне байланысты, осындай жағдайларда бұл препаратты уақытша тоқтату керек. Бұл препаратты тұрақты қабылдайтын науқастар жағдайында, спецификалық емес асқазан-ішек симптомдарына интеркурентті ауру мен лактоацидоз жоққа шығарылғанша аталған ем тағайындалмау керек.

Кейде

- аллергиялық және жалған аллергиялық реакциялар (мысалы, қышыну, есекжем немесе бөртпе). Осындай реакциялардың көпшілігі жеңіл түрде болады, бірақ олар кейде шок күйіне дейін апаратын артериялық қысымның түсіп кетуімен және ентігумен болатын күрделі реакцияларға ұласуы мүмкін. Есекжем жағдайында дәрігерді бірден хабардар ету қажет.

Сирек

- тромбоцитопения

Пост-маркетингтік зерттеулер деректері бойынша тромбоциттер санының 10,000/мкл дейін төмендеуімен ауыр тромбоцитопения және тромбоцитопениялық пурпура (жиілігі белгісіз) дамыды.

Жекелеген жағдайларда

- лейкопения немесе гемолиздік анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Басқа сульфонилмочевина туындылары жағдайында апластикалық анемия болуы мүмкін екені тіркелгендіктен, мұқият мониторинг өткізу керек. Егер ондай реакциялар орын алса, препаратты тоқтатып, тиісті емді бастау керек.

- аллергиялық васкулит, терінің жарыққа жоғары сезімталдығы немесе сарысудағы натрий концентрациясының төмендеуі.

Жоғарыда аталған немесе басқа жағымсыз реакциялар дамығанда, сондай-ақ күрт өзгерістер жағдайында науқастар бұл жөнінде өз емдеуші дәрігеріне кідіріссіз хабарлау керек. Кейбір жағымсыз реакциялар, соның ішінде ауыр гипогликемия, гематологиялық көрсеткіштердің белгілі бір өзгерістері, ауыр аллергиялық және жалған аллергиялық реакциялар, сондай-ақ кейбір жағдайлардағы бауыр жеткіліксіздігі өмірге қатерлі сипатта болуы мүмкін. Егер де ондай реакциялар дамыса, науқастар ол жөнінде өз емдеуші дәрігеріне кідіріссіз хабарлап, дәрігерден нұсқаулар алғанша препарат қабылдауды тоқтату керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- инсулинге тәуелді (1 тип) қант диабеті (мысалы, қант диабетімен науқастар анамнезіндегі кетонемия), диабеттік кетонемия, диабеттік кома және кома алдындағы жағдай, жедел немесе созылмалы метаболизмдік ацидоз

- осы препараттың қосымша заттарының қандай да біріне немесе сульфонилмочевина туындыларына, сульфонамидтерге немесе бигуанидтерге белгілі жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының бұзылуы ауыр немесе гемодиализде жүрген науқастар (ондай науқастарда қолдану тәжірибесі болмаған). Бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуы жағдайында қандағы глюкозаның тиісті бақылануын қамтамасыз ету үшін инсулинге көшу қажет.

- жүкті әйелдер немесе жүктілікке күдігі бар әйелдер, бала емізетін аналар

- лактоацидозға бейім науқастар, анамнезінде лактоацидоз, бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастар [мысалы, ≥ 1,5 мг/дл (ерлер) және ≥ 1,4 мг/дл (әйелдер) тең болатын сарысудағы креатинин деңгейлерінің немесе патологиялық креатинин клиренсі негізінде жорамалданатындай], олар кардиоваскулярлық коллапс (шок), жедел миокард инфарктісі және септицемия сияқты жағдайлар салдары да болуы мүмкін

- тамырішілік йодталған контрастылы заттар пайдалануды қамтитын рентгенологиялық тексерулер [мысалы, көктамырішілік урография, көктамырішілік холангиография, ангиография және көктамырішілік контрастылы заттармен компьютерлік томография (КТ) көмегімен сканирлеу]. (Ондай тексерулер бүйрек функциясының жедел бұзылуына әкелуі мүмкін және осы препаратты қабылдаған науқастарда лактоацидозбен байланысты болды. Демек, ондай тексеру жоспарланған науқастарға бұл препаратты емшарадан 48 сағат бұрын уақытша тоқтату және бүйрек функциясы қайта бағаланып, қалыпты саналған соң ғана оны қолдануды жаңғырту керек). Бұдан бөлек, ол жедел симптомдары және бүйрек функциясының болжамды бұзылуы (сусыздану, ауыр инфекция, шок) бар науқастарға қолданылмауы тиіс.

- ауыр инфекциялар, хирургиялық операциялар алдындағы және одан кейінгі жағдай [бұл препаратты кез келген хирургиялық емшара жағдайында уақытша тоқтату керек (тамақ және сұйықтық ішуді шектеумен қатар жүрмейтін шағын емшараларды қоспағанда), оны қолдану науқас ауыз арқылы ас ішуді қайта бастағанша және бүйрек функциясы қайта қалыпты деп саналғанша жаңғыртылмауы тиіс], ауыр жарақат

- нашар тамақтану, ашығу немесе әлсіреген науқастар немесе гипофиз немесе бүйрек үсті бездері функциясының жеткіліксіздігі бар науқастар

- бауыр функциясының бұзылуы (бауыр функциясының бұзылуы бірнеше лактоацидоз жағдайларымен байланысты болғандықтан, әдетте, бауыр ауруының клиникалық және зертханалық көріністері бар науқастарға бұл дәрілік затты қолданбау керек), өкпе инфарктісі, өкпе функциясының ауыр бұзылуы, гипоксемиямен болуы ықтимал басқа жағдайлар (жүрек немесе өкпе жеткіліксіздігі, таяуда өткерген миокард инфарктісі, шок), шамадан тыс алкоголь тұтыну, дегидратация, асқазан-ішек бұзылыстары, соның ішінде диарея және құсу

- дәрілік емді талап ететін іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, таяуда өткерген миокард инфарктісі, ауыр кардиоваскулярлық коллапс және тыныс алудың бұзылуы

- препарат құрамында лактоза болуына орай, галактозаның жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза мен галактоза сіңірілуінің бұзылуы сияқты генетикалық ауруы бар науқастар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Глимепирид

Осы препаратты қабылдайтын науқасқа басқа дәрілік препараттарды бір мезгілде тағайындаған немесе тоқтатқан уақытта глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің қолайсыз күшеюі де, әлсіреуі де болуы мүмкін. Сульфонилмочевина препараттарымен жинақталған тәжірибе бойынша келесі өзара әрекеттесулерді ескеру керек:

- Бұл препарат Р450 2C9 (СҮР2C9) цитохромы көмегімен метаболизденеді. Бұл дерек СҮР2C9 индукторларын (мысалы, рифампицин) немесе СҮР2C9 тежегіштерін (мысалы, флуконазол) бір мезгілде қолданған жағдайда ескерілу керек.

- Қандағы глюкозаның төмендеу әсерін күшейтетін дәрілік заттар: инсулин және диабетке қарсы ішуге арналған дәрілер, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД), АӨФ тежегіштері, аллопуринол, анаболикалық стероидтар, ерлердің жыныс гормондары, хлорамфеникол, кумаринді антикоагулянттар, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраттар, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, МАО тежегіштері, миконазол, флуконазол, парааминосалицил қышқылы, пентоксифиллин (жоғары парентеральді дозалар), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолонды антибиотиктер, салицилаттар, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфонамид, тетрациклиндер, тритоквалин, трофосфамид, симпатикалық жүйке жүйесінің тежегіштері.

- Қандағы глюкозаны төмендету әсерін әлсірететін дәрілік заттар: ацетазоламид, барбитураттар, кортикостероидтар, диазоксид, несеп айдағыштар, эпинефрин (адреналин) немесе басқа симпатомиметиктер, глюкагондар, іш жүргізетін дәрілер (ұзақ уақыт қолдану), никотин қышқылы (жоғары дозалар), эстрогендер, прогестагендер, фенотиазиндер, фенитоин, рифампицин, қалқанша без гормондары, хлорпромазин, изониазид.

- Қандағы гипогликемиялық әсерді не күшейтетін, не әлсірететін дәрілік заттар: Н2-гистаминрецепторлар антагонистері, клонидин, резерпин.

- Бета-блокаторлар глюкоза жағымдылығын төмендетеді. Глюкоза жағымдылығының төмендеуі диабетпен науқастарда метаболизмдік реттелісті өзгертуі мүмкін. Бета-блокаторлар гипогликемия қаупін (қарсы реттеліске қабілетсіздік салдарынан) арттыруы мүмкін.

- Гипогликемияның адренергиялық қарсы реттеліс көріністерін төмендететін немесе бөгейтін дәрілік заттар: симпатолитикалық дәрілер, мысалы, -блокаторлар, клонидин, гуанетидин, резерпин.

- Жедел түрде де, созылмалы сипатта да алкоголь тұтыну осы препараттың қандағы глюкозаны төмендету әсерін болжанбайтын сипатта күшейтуі немесе әлсіретуі мүмкін.

- Бұл препарат ангикоагулянттардың - кумарин туындыларының әсерін күшейте де, әлсірете де алады.

- Өт қышқылдары секвестранттары: колесевелам глимепиридпен байланысады және оның асқазан-ішек жолынан сіңуін төмендетеді. Глимепиридті колесевелам қабылдауға дейін, ең кемінде, 4 сағат бұрын қабылдау керек.

- Метформин

- Лактоацидоз келесі дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдағанда болуы мүмкін. Бұл дәрілік заттар бір мезгілде қолданылғанда, науқастарға қатаң мониторинг қажет: йодталған контрастылы заттар, нефроуыттылығы күшті антибиотиктер (гентамицин және т.б.).

- Гипогликемиялық әсері келесі дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда артуы немесе әлсіреуі мүмкін. Бұл препараттар бір мезгілде қолданылған жағдайда науқастарды мұқият қадағалау және қандағы глюкоза деңгейін бақылау қажет:

- Гипогликемиялық әсерді күшейтетін препараттар: инсулин, сульфаниламидтер, сульфонилмочевина препараттары, альфа-гликозидаза тежегіштері (акарбоза), анаболикалық стероидтар, гуанетидин, салицилаттар (аспирин және т.б.), β-блокаторлар (пропранолол және басқа), МАО тежегіштері, ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері.

- Гипогликемиялық әсерді әлсірететін препараттар: эпинефрин, симпатомиметиктер, кортикостероидтар, қалқанша без гормондары, эстрадиол, эстрогендер, ішуге арналған контрацептивтік дәрілер, тиазид және басқа несеп айдағыштар, пиразинамид, изониазид, никотин қышқылы, фенотиазиндер, фенитоин, кальций өзекшелерінің блокаторлары, бета2-блокаторлар агонистері (сальбутамол, формотерол және т.б.).

- Катион-белсенді дәрілік заттар: бүйректің өзекшелік секреция жолымен шығарылатын катион-белсенді дәрілік заттар (мысалы, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм және ванкомицин) теориялық тұрғыдан Антарис М препаратымен бүйректің жалпы тасымалдық өзекше жүйесі үшін бәсекелесу жолымен өзара әрекеттесуге қабілетті. Ондай өзара әрекеттесулердің таза теориялық тұрғыда қалатынына қарамастан, организмнен бүйректің проксимальді өзекшелерінің секреторлық жүйесі көмегімен шығарылатын катион-белсенді препараттарды қабылдаған жағдайда науқастарға мұқият мониторинг қамтамасыз етіп, метформин гидрохлоридінің және/немесе онымен өзара әрекеттесетін дәрілік заттың дозасын түзету керек.

- Басқа: Метформиннің плазмалық ақуыздармен байланысы болымсыз, демек, плазма ақуыздарымен аса жақсы байланысатын сульфонилмочевинамен салыстырғанда, оның ақуыздармен жақсы байланысатын салицилаттар, сульфаниламидтер, хлорамфеникол және пробенецид сияқты препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Айрықша нұсқаулар

Сақтандырулар

- Ауыр лактоацидоз немесе гипогликемия дамуы мүмкін.

- Жүрек-қантамырлық өлім қаупінің жоғарылауы.

Ішуге арналған гипогликемиялық дәрілер қолданудың бір ғана диетамен немесе диетаға қоса инсулинмен салыстырғанда, жүрек-қантамыр ауруларынан болатын өлімнің жоғарылауымен байланысты екені тіркелді. Бұл сақтандыру инсулинге тәуелсіз қант диабетімен науқастарда қант төмендететін дәрілердің қантамырлық асқынуларды болдырмау немесе кейінге шегерудегі нәтижелілігін бағалау мақсатында университеттік топтың диабет бағдарламасына (University Group Diabetes Program, UGDP) сай жүргізілген клиникалық зерттеумен негізделген.

UGDP диетаға қоса толбутамидтің (1,5 г/күн) немесе фенформиннің (100 мг/күн) тұрақты дозасы көмегімен 5-8 жыл бойы емделген науқастарда жүрек-қантамыр ауруларынан болатын өлім деңгейі бір ғана диета көмегімен емделген науқастардағыдан шамамен 2,5 есе жоғары болғанын хабарлады, бұл толбутамид пен фенформин қолдануды тоқтатуға әкелді. Осы нәтижелерді түсіндірудегі қарама-қайшылыққа қарамастан, UGDР зерттеуінен алынған деректер осындай сақтандыруға жеткілікті негіз бола алады. Науқастарды метформиннің болуы мүмкін қауіптері мен пайдасы және емдеудің баламалы түрлері туралы хабардар ету керек.

Бұл зерттеуге сульфонилмочевина тобынан бір ғана дәрілік зат (толбутамид) және бигуанидтер тобынан біреуі ғана (фенформин) қосылғанына қарамастан, қауіпсіздік тұрғысынан бұл сақтандыруды, олардың әсер ету тәсілі мен химиялық құрылымының қатты ұқсастығына орай, диабетке қарсы басқа дәрілерге де қолдануға болады деп санаған дұрыс.

Айрықша сақтану шаралары

Емдеудің алғашқы аптасында, жоғары гипогликемия қаупіне орай, мұқият мониторинг қажет. Келесі жағдайлар немесе науқастар гипогликемияның жоғары қауіп тобына жатады:

- науқастың ынтымақтасуға құлықсыз немесе қабілетсіз болуы (егде жастағы науқастарда бәрінен жиірек)

- нашар тамақтану, тамақты уақытымен ішпеу, ас ішу уақытын өткізіп алу

- дене жүктемесі мен көмірсуларды тұтыну арасындағы сәйкессіздік

- диетадағы өзгерістер

- алкоголь тұтыну, әсіресе, ас ішу уақытын өткізіп алумен біріккен

- бүйрек функциясының бұзылуы (бүйрек функциясы бұзылған науқастар осы дәрілік препараттың глюкозаны төмендететін әсеріне ерекше сезімтал болуы мүмкін)

- препараттың артық дозалануы

- көмірсулар метаболизміне немесе гипогликемияның қарсы реттелісіне ықпалын тигізетін эндокриндік жүйенің кейбір компенсацияланбаған бұзылулары (мысалы, қалқанша без функциясының бұзылуы және гипофиздің алдыңғы бөлігі функциясының жеткіліксіздігі немесе адренокортикальді жеткіліксіздік)

- кейбір басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Гипогликемияның қауіп факторлары болғанда глимепирид дозасын немесе бүкіл емді түзету қажет болуы мүмкін. Ондай тәсіл ем кезінде қандай да бір ауру дамыған немесе науқастың өмір салты өзгерген әр жолы қолданылады. Организмнің адренергиялық қарсы реттелісін көріністейтін гипогликемия симптомдары («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз) егер гипогликемия біртіндеп дамыса, егде жастағы науқастарда, симпатикалық жүйке жүйесінің невропатиясында немесе β-блокаторлармен, клонидин, гуанетидин және басқа симпатолитикалық дәрілермен бір мезгілде ем жүргізілгенде аз білінуі немесе мүлде болмауы мүмкін.

Жалпы сақтану шаралары

- Науқастарды Антарис М таблеткаларын сындырмай және шайнамай, бүтіндей жұту қажет екенінен, сондай-ақ, әсер етуші заттардың жекелеген жағдайларда организмнен нәжіспен бастапқы таблеткаға ұқсас жұмсақ масса түрінде шығарылуы мүмкін екенінен де хабардар ету керек

- Гипогликемия: басқа сульфонилмочевина препараттарымен тәжірибе бойынша алдын ала қабылданған бақылау шараларының бастапқы әрекетіне қарамастан, гипогликемияның қайталануы мүмкін екені белгілі. Демек, науқастар дәрігердің қатаң бақылауында болуы тиіс.

Гипогликемияның болжамды симптомдарына бас ауыру, жедел ашығу сезімі, жүрек айну, құсу, мәңгіру, сылбырлық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, озбырлық, зейін шоғырландырудың төмендеуі, қырағылықтың кемуі және реакциялардың баяулауы, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеудің бұзылуы, афазия, көрудің нашарлауы, тремор, парездер, сезімталдықтың нашарлауы, бас айналу, өзін-өзі бақылай алмау, делирий, церебральді конвульсиялар, естен тану, кома, үстірт тыныс алу және брадикардия жатады. Бұдан бөлек, қатты терлеу, жабысқақ тері, қатты үрейлену, тахикардия, гипертензия, жүректің қатты соғуын сезіну, стенокардия және жүрек аритмиялары сияқты адренергиялық қарсы реттеліс симптомдары болуы мүмкін.

Ауыр гипогликемия ұстамасының клиникалық көрінісі ми инсультін еске түсіруі мүмкін. Ауыр гипогликемия кідіріссіз емдеу мен дәрігерлік бақылауды, ал кейбір жағдайларда стационарда емделуді талап етеді. Гипогликемияны көмірсуларды (глюкоза немесе қант, мысалы: қант түйірі, қанты бар жеміс шырыны, қантты шай және т.б.) дереу қабылдаумен бірден дерлік басуға болады. Осы мақсатта науқастар өзімен, ең болмаса, 20 г қант алып жүруі тиіс. Науқастар мен олардың отбасы мүшелері гипогликемияның осындай қауіптілігі, симптомдары, емі мен қауіп факторлары туралы білу керек. Асқынуларға жол бермеу үшін қоршаған қауым көмегі қажет болуы мүмкін. Қандағы глюкозаны бақылау үшін жасанды қант алмастырғыштар тиімсіз.

- Лактоацидоз: осы дәрілік затпен емдеу кезінде организмде метформиннің жинақталу нәтижесінде туындауы мүмкін сирек, бірақ күрделі метаболизмдік асқыну. Лактоацидоз жағдайларының 50% шамасы өлімге ұшыратады. Лактоацидоз, қант диабетін қоса, бірқатар патофизиологиялық жай-күйлермен байланысты және тіндердің елеулі гипоперфузиясы мен гипоксемия орын алатын әр жолы дамуы мүмкін. Лактоацидоз қандағы жоғары лактат деңгейімен (> 5 ммоль/л), қандағы рН төмендеуімен, аниондар тапшылығының артуымен және лактат пен пируват арасындағы арақатынастың артуымен жүретін электролиттік теңгерім бұзылуымен сипатталады. Лактоацидозға метформин себеп болатын жағдайларда, метформиннің плазмалық деңгейі, әдетте, > 5µг/мл. Метформин гидрохлоридін қабылдайтын науқастарда тіркелген лактоацидоз жағдайларының жиілігі өте төмен (шамамен, 0,03 жағдай/1000 пациент-жыл, бұл орайда өліммен аяқталған жағдайлар саны шамамен 0,015 жағдай/1000 пациент/жыл құрайды). Тіркелген жағдайлар, ең алдымен, елеулі бүйрек жеткіліксіздігі бар диабетпен, соның ішінде, бүйректің өзінің ауруымен де, бүйрек гипоперфузиясымен де науқастарда көбінесе дәрілік немесе хирургиялық сипаттағы көптеген қатарлас қиындықтар болғанда және қатарлас көп дәрі-дәрмектік ем кезінде орын алған. Лактоацидоздың даму қаупі бүйрек функциясы бұзылуының ауырлық дәрежесінің артуымен және науқас жасының ұлғаюымен бірге арта түседі. Демек, лактоацидоз қаупін метформин қабылдайтын науқастарда бүйрек функциясын жүйелі бақылау мен осы препараттың ең төмен тиімді дозаларын пайдаланудың арқасында едәуір төмендетуге болады. Бұдан бөлек, гипоксемиямен немесе дегидратациямен ілесе жүретін жағдайларда Антарис М қолдануды дереу тоқтату қажет. Әдетте, бауыр функциясының бұзылуы организмнен лактаттың шығарылуын едәуір шектеу мүмкіндігіне байланысты, бауыр ауруының клиникалық немесе зертханалық белгілері бар науқастарға Антарис М тағайындалмау керек. Науқастарға, алкоголь метформин гидрохлоридінің лактат метаболизміне әсерін күшейтетіндіктен, Антарис М емі кезінде спиртті ішімдіктерді шамадан тыс тұтынудан (әрі жедел, әрі созылмалы) бас тарту қажеттілігін ескерту керек. Бұдан бөлек, тамырішілік контрастылы заттарды қолданумен кез келген тексерулерді өткізер алдында және кез келген хирургиялық араласулар алдында Антарис М қабылдауды уақытша тоқтату керек.

Лактоацидоз біртіндеп және нашар хал-ахуал, миалгиялар, респираторлық дистресс, ұйқышылдықтың ұлғаюы және спецификалық емес абдоминальді дистресс сияқты тек бірыңғай спецификалық емес симптомдардың қатар жүруімен жиі дамиды. Айқынырақ білінген ацидозда гипотермия, гипотензия және төзімді брадиаритмия болуы мүмкін. Науқастар да, емдеуші дәрігер де бұл симптомдардың қаншалықты маңызды болуы мүмкін екенін түсінуі тиіс; науқастарға, егер оларда ондай симптомдар білінсе, дереу дәрігерді хабардар ету керектігі жөнінде нұсқау беру керек.

Лактоацидозды дәл анықтауға электролиттердің, кетондардың плазмалық деңгейлерінің, қан глюкозасының, қандағы рН, қандағы лактат деңгейлері мен метформин деңгейлерінің көрсеткіштері пайдалы болуы мүмкін. Егер науқас қандай да бір Антарис М дозасында тұрақтанған болса, онда метформинмен емнің басында жиі кездесетін асқазан-ішек симптомдарының бұл препаратпен байланысты болуы екіталай. Асқазан-ішек симптомдарының кешірек кезеңде дамуына лактоацидоз немесе басқа күрделі ауру себеп болуы мүмкін.

Антарис М қабылдайтын науқастарда аш қарындағы көктамыр қанында лактаттың жоғарғы қалып шегінен асатын, бірақ 5 ммоль/л төмен плазмалық деңгейі міндетті түрде талассыз лактоацидозды көрсетпейді, оны нашар бақыланған қант диабеті немесе семіздік, қарқынды дене белсенділігі немесе талдауға алынған қан сынамасымен жұмыс істеу кезіндегі техникалық сипаттағы кінәраттар сияқты басқа механизмдермен түсіндіруге болады. Диабетпен науқастың бәрінде кетоацидозсыз (кетонурия және кетонемия) метаболизмдік ацидоз бар кезде лактоацидоз болатынын жорамалдаған жөн.

Лактоацидоз стационарлық емдеуді талап ететін қатер шегіндегі медициналық жағдай болып табылады. Антарис М қабылдайтын науқастардағы лактоацидоз жағдайында оны қабылдауды дереу тоқтатып, тез арада жалпы демеу шараларына кірісу керек. Метформин гидрохлоридін диализбен шығаруға болатындықтан (жақсы гемодинамика жағдайларында 170 мл/мин дейінгі клиренсте), ацидозды түзету және жинақталған метформинді организмнен шығару үшін кідіртпей гемодиализ жасау ұсынылады. Ондай шаралар симптомдарды тез басуға және сауығуға алып келеді.

- Диета және дене жаттығулары көмегімен, ал егер қажет болса, дене салмағын түсіру және жүйелі Антарис М қабылдау есебінен бір мезгілде қандағы глюкозаның тиісті деңгейін сақтап тұру қажет. Қандағы глюкозаның талапқа сай емес реттелетін деңгейінің клиникалық симптомдарына олигурия, шөлдеу, патологиялық қатты шөлдеу, құрғақ тері және басқалар жатады.

- Антарис М еміне кірісе отырып, дәрігер науқасты препараттың болуы мүмкін жағымсыз және жағымды әсерлері туралы хабардар етуі тиіс. Науқастарға олардың диеталық ұсынымдарды қадағалауы мен жүйелі дене жаттығуларын жасауының маңызды екені туралы ақпарат берген жөн. Науқас ынтымақтастығының маңыздылығын атап өту керек.

- Диабеттің бүкіл еміне жауап реакциясын аш қарын қандағы глюкозаны және гликозилденген гемоглобин деңгейлерін оларды қалыпты деңгейлерге дейін төмендету мақсатында мезгіл-мезгіл өлшеу арқылы бақылап отыру керек. Дозаны бастапқы титрлеу кезінде емдік жауап реакциясын анықтау үшін аш қарындағы глюкоза деңгейін пайдалануға болады. Кейіннен глюкозаны да, гликозилденген гемоглобинді де бақылау керек. Гликозилденген гемоглобинді өлшеу глюкозаның ұзақ мерзімді бақылануын бағалауға ерекше пайдалы болуы мүмкін.

- Егер науқасқа емді басқа дәрігер жүргізсе (мысалы, ауруханаға жатқызу, жазатайым оқиға, демалыс күні дәрігерге қаралу қажеттілігі және т.б.), онда науқас дәрігерге өзінің қант диабетімен ауыратынын және жүргізілген ем жөнінде мәлімдеу керек.

- Айрықша стресс жағдайларында (мысалы, жарақат, хирургиялық операция, жоғары температурамен болатын инфекциялық ауру) қандағы глюкозаны реттеу бұзылуы мүмкін, ал метаболизмнің қажетті бақылануын қамтамасыз ету үшін уақытша инсулинге көшу қажет болуы мүмкін.

- Антарис М тағайындауды ең төменгі дозадан бастау керек. Онымен емдеу қандағы және несептегі глюкоза деңгейіне жүйелі мониторинг өткізуді талап етеді. (Оның үстіне, гликозилденген гемоглобин деңгейін анықтау ұсынылады). Ем тиімділігін бағалау және, егер ол қанағаттанғысыз болса, науқасты бірден басқа емге көшіру керек.

- Гипогликемия немесе гипергликемия нәтижесінде, әсіресе, емдеудің басында және емдегі өзгерістерден кейін, сондай-ақ препаратты жүйесіз қабылдағанда науқастың қырағылығы мен реакция шапшаңдығы нашарлауы мүмкін. Бұл автокөлік және жұмыс механизмдерін басқаруға қажетті қабілеттерге ықпал етуі мүмкін.

- Бүйрек функциясының мониторингі: метформиннің, ең алдымен, бүйрекпен шығарылатыны белгілі; бүйрек функциясының нашарлауымен бірге метформиннің организмде жинақталу және лактоацидоздың даму қаупі артады. Демек, жас ерекшеліктік жоғарғы қалып шегінен асатын сарысудағы креатинин деңгейінде Антарис М қабылдауға болмайды. Егде жастағы науқастарға тиісті гликемиялық әсер көрсететін ең төмен дозаны таңдау үшін оның дозасын мұқият титрлеу қажет, өйткені жас ұлғаюымен бүйрек функциясы төмендейді. Егде жастағы науқастарда бүйрек функциясын жүйелі бақылап отыру керек, ал әдетте бұл дәрілік затты ең жоғары дозаға дейін титрлеуге болмайды. Антарис М емін бастамас бұрын әріқарай жылына кемінде бір рет бүйректің функционалдық жағдайын тексеріп, функциясының қалыпты екенін растау керек. Бүйрек дисфункциясының даму қаупі бар науқастарға бүйрек функциясын жиірек бағалап, ол бұзылған жағдайда Антарис М тоқтатылу керек. Бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін жағдайларда, мысалы, гипертензияға қарсы немесе диуретиктік ем басталғанда және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен емдеу басталғанда ерекше сақтық таныту керек..

- Диабет тәрізді симптомдар: Антарис М 2 типті қант диабеті диагнозы бар науқастарға ғана тағайындалу керек. Диабет тәрізді симптомдармен (бүйрек диабеті, глюкоза метаболизмінің гериатриялық бұзылуы, қалқанша без дисфункциясы және т.б.) қатар жүретін ауруларға, соның ішінде глюкоза жақпаушылығына және несепте глюкозаның болуына, диабеттен басқа жайттарға да көңіл бөлу керек.

- Емдеу кезіндегі түзету: кейбір науқастарға диабетке қарсы ішуге арналған дәрілер енді қажет болмауы мүмкін немесе дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Уақыт өте келе көптеген науқастарда негізгі аурудың үдеуі және инфекцияның асқынуы салдарынан диабетке қарсы ішуге арналған дәрілер тиімділігі төмендейді. Осылайша, доза мен қатарлас дәрілік ем туралы шешім ас ішуге, дене салмағының, қандағы глюкоза деңгейінің өзгеруіне, инфекциялық ауруға және т.б. қарай қабылдануы тиіс.

- Гипоксия жағдайлары: шығу тегі кез келген кардиоваскулярлық коллапс (шок), жедел іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі және гипоксемиямен сипатталатын басқа да жай-күйлер лактоацидозбен қатар жүреді және преренальді азотемияға себеп болуы мүмкін. Егер осы дәрімен емделіп жүрген науқастарда осындай жай-күйлер дамыса, препаратты бірден тоқтату керек.

- Алкоголь тұтыну: алкоголь метформиннің лактат метаболизміне әсер етуін күшейтетіні белгілі. Демек, науқастарды Антарис М қабылдау кезінде алкогольді шамадан тыс тұтынудан (жедел және созылмалы) сақтандыру керек.

- В12 дәруменінің деңгейі: плазмадағы В12 дәруменінің бұрын қалыпты болған деңгейінің клиникалық көріністері болмаса да қалып шегінен төмен түсуі 29 аптаға созылатын бақыланатын клиникалық зерттеулерде метформин қабылдаған науқастардың 7 шамасында байқалды. Бұл төмендеу В12 дәрумені-интринзинг фактор кешенінің В12 дәрумені сіңірілуіне әсер етуінен болуы ықтимал, бірақ ол анемиямен өте сирек қатар жүреді және аталған препаратты тоқтатқанда немесе В12 дәруменін тағайындағанда тез қайтымды. Антарис М қабылдайтын науқастарда гематологиялық параметрлерді жыл сайын анықтау және кез келген, айқын патологиялық өзгерістерді тиісті тексеру және емдеу ұсынылады. Кейбір адамдар (В12 дәруменінің немесе кальцийдің тұтынылуы немесе сіңірілуі жеткіліксіз) В12 дәрумені деңгейлерінің қалып шегінен төмен түсіп кетуіне бейім. Ондай науқастар үшін сарысудағы В12 дәрумені деңгейін жүйелі (әр 2-3 жыл сайын) өлшеу пайдалы болуы мүмкін.

- Бұрын бақыланған диабеттік науқастың клиникалық жағдайының өзгеруі: метформин гидрохлориді таблеткаларының көмегімен бұрын жақсы бақыланған диабеттік науқас зертханалық көрсеткіштердің патологиялық өзгерісінде және клиникалық ауру жағдайында (әсіресе, шаршау, нақты емес және нашар анықталған ауру кезінде) кетоацидоз бен лактоацидозды жоққа шығару мақсатында тез арада тексерілуі тиіс. Тексеруге плазма электролиттері мен кетонды денелерін, қан глюкозасын және, егер көрсетілімді болса, қандағы рН, лактат, пируват және метформин деңгейлерін анықтау кіруі тиіс. Ацидоз түрлерінің кез келгені болған жағдайда Антарис М қабылдауды дереу тоқтатып, басқа да тиісті түзету шараларына кірісу керек.

- Қан глюкозасы деңгейін бақылай алмау: диабетке қарсы қандай да бір режимде тұрақтанған науқас стресс әсеріне ұшыраса (мысалы, қызба, жарақат, инфекция немесе хирургиялық араласу), қандағы глюкоза деңгейінің бақылануын уақытша жоғалтуы мүмкін. Ондай жағдайларда Антарис М тоқтату және уақытша инсулин қолдану қажет болуы мүмкін. Метформин гидрохлориді мен сульфонилмочевинаны біріктіріп емдеу келесіде де сәтсіз болған жағдайда, инсулинмен ем жүргізуді қоса, емдік тұрғыдан баламалы басқа ем қажет болуы мүмкін.

- Жұмыс белсенділігінің спецификалық түрлері: биіктікте жұмыс істейтін және автокөлік басқаратын науқастарға, сирек кездессе де болуы мүмкін ауыр лактоацидоздың немесе күрделі, кешірек білінетін гипогликемияның дамуына орай сақтық таныту керек. Науқас пен оның отбасын ерекше жағдайларда лактоацидоз бен гипогликемияның даму қаупі туралы толық хабардар ету керек.

- Науқастарға арналған ақпарат: бұл дәрілік препаратпен емдеудің баламалы тәсілдері және тиімділігі, қауіпсіздігі туралы науқастарды хабардар ету керек. Олар уақытымен тамақтанудың және диета бойынша нұсқауларды, сондай-ақ жүйелі дене жаттығулары бағдарламасын қадағалаудың және қандағы глюкозаны, гликозилденген гемоглобин, бүйрек функциясы мен гематологиялық параметрлерді жүйелі түрде өлшеудің қаншалықты маңызды екенін де білу керек. Семіздігі бар науқастарға төмен калориялы диета ұстану керек. Науқастарға лактоацидоз қаупі, «Сақтандырулар» және «Жалпы сақтану шаралары» бөлімдерінде баяндалғандай, оның симптомдары мен оның дамуына бейімдейтін жағдайлар жөнінде айтып беру керек. Науқастарға, егер оларда түсініксіз асқын желдетілу, миалгия, нашар хал-ахуал, әдеттен тыс ұйқышылдық және басқа спецификалық емес симптомдар білінсе, бұл препаратты қабылдауды дереу тоқтатып, бірден өз емдеуші дәрігеріне мәлімдеуге кеңес беру керек. Егер науқас қандай да бір Антарис М дозасына тұрақтанған болса, онда метформинмен емдеудің басында жиі кездесетін асқазан-ішек симптомдарының Антарис М қабылдаумен байланысты болуы екіталай. Асқазан-ішек симптомдарының кешірек білінуі лактоацидоз немесе басқа күрделі ауру себебінен болуы мүмкін. Дәрігер науқас пен оның отбасына гипогликемия қаупі, симптомдары мен дамуы туралы баяндауы тиіс. Науқастарды Антарис М қабылдау кезінде әрі жедел, әрі созылмалы сипатта алкогольді артық мөлшерде тұтынудан сақтандыру керек.

- Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа (Г6ФД) тапшылығынан зардап шегетін науқастарды сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолиздік анемияға әкелуі мүмкін. Глимепирид сульфонилмочевина туындылары класына жататындықтан, Г6ФД тапшылығы бар науқастар жағдайында сақ болу керек; құрамында сульфонилмочевина жоқ баламалы ем қажет болуы мүмкін.

Зертханалық талдаулар

Гематологиялық көрсеткіштер (мысалы, гемоглобин немесе гематокрит және эритроциттер саны) мен бүйрек функциясына (плазмадағы креатинин) жылына бір реттен сиретпей мезгіл-мезгіл бақылау жүргізген жөн. Метформинмен ем кезінде мегалобластты анемияның сирек кездесетініне қарамастан, одан күдіктенгенде В12 дәрумені тапшылығының бар-жоғын анықтау керек.

Дәрілік затты шамадан тыс тұтыну және дәріге тәуелділік

Метформин гидрохлориді препаратының оны рекреативті препарат ретінде шамадан тыс тұтынылуына немесе тәуелділікке әкелуі мүмкін бастапқы және салдарлы фармакодинамикалық қасиеттері жоқ.

Педиатриялық тәжірибеде қолдану

Педиатрияда препарат қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Есейе келе туындаған диабетке зерттеулер (maturity-onset diabetes, MODY) жүргізілмеген.

Гериатриялық тәжірибеде қолдану

Гериатриялық науқастарда бүйрек функциясының төмендеуіне байланысты, бұл препараттың дозасын науқастардың бүйрек функциясының және, егер қажет болса, бүйрек функциясына жүйелі мониторинг негізінде таңдау керек. Метформиннің көп бөлігінің бүйрекпен шығарылуы, ал глимепиридтің, ең алдымен, бүйрекпен шығарылуы белгілі. Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда препаратқа күрделі жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғары болғандықтан, оны тек бүйрек функциясы қалыпты науқастарға қолдану керек.

Жүктілік және лактация

Бұл препаратты жүктілік кезінде қабылдауға болмайды, өйткені клиникаға дейінгі зерттеулерде тератогенділігі хабарланған, ал жүкті әйелдерде лактоацидоз оңай дамиды. Жүкті науқас және жүктілікті жоспарлап жүрген науқас әйелдер бұл жөнінде өз емдеуші дәрігеріне мәлімдеуі тиіс. Ондай науқастарды инсулинге ауыстыру ұсынылады. Бала емізетін әйелдерге Антарис М қолдануға болмайды.

Қажет болған жағдайда науқас әйелді инсулинге көшіру керек немесе ол бала емізуді тоқтатуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Науқастарға автокөлік немесе жұмыс механизмдерін басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау қажеттілігі ескертілу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: осы препарат құрамына глимепирид кіретініне байланысты, бұл препараттың артық дозалануы гипогликемияны туындатуы мүмкін.

Глимепиридпен артық дозалану анықталған бойда, бұл туралы бірден дәрігерге мәлімдеу қажет. Егер дәрігер артық дозалануды емдеу міндетіне әлі кіріспесе, науқас тез арада қант жеуі және, дұрысы, глюкоза түрінде қабылдауы тиіс.

Гипогликемияның естен танусыз немесе неврологиялық симптомдарсыз жеңіл түрін глюкозаны ішу арқылы қабылдау және препарат дозасын және/немесе ас ішу режимін түзету көмегімен қарқынды емдеу керек. Қатаң мониторингті дәрігер науқастың қауіптен тыс екеніне көз жеткізгенше жалғастырған жөн.

Емдеу, бірінші кезекте, сіңірілуді болдырмауға бағытталады, бұл құстырудың, ал артынан, құрамында белсендірілген көмір (абсорбент) және натрий сульфаты (іш жүргізгіш) бар алкогольсіз ішімдік немесе су ішкізу көмегімен жүзеге асады. Препараттың барынша көп мөлшері сіңірілген жағдайда асқазанды шаю, сонан соң белсендірілген көмір мен натрий сульфатын қолдану керек.

Атап айтқанда, елеулі артық дозалану және естен тану немесе басқа да күрделі неврологиялық бұзылулар сияқты көріністері бар ауыр реакциялар қатер шегіндегі медициналық жағдайлар болып табылады және кідіріссіз емдеу мен ауруханаға жатқызуды талап етеді. Гипогликемиялық кома диагнозы қойылған немесе одан күдіктенген жағдайда, науқасқа глюкозаның концентрацияланған ерітіндісінің жылдам көктамырішілік инъекциясын [мысалы, глюкозаның концентрацияланған 50% ерітіндісінің немесе 40 мл 20% ерітіндісінің жылдам көктамырішілік инъекциясы, артынан көбірек сұйылтылған (10%) глюкоза ерітіндісінің қандағы глюкоза концентрациясын 100 мг/дл жоғары деңгейде сақтап тұратын жылдамдықпен жасалатын үздіксіз инфузиясы] жасау керек. Балама ретінде ересектерге, мысалы, 0,5 - 1 м дозада көктамыр ішіне, тері астына немесе бұлшықет ішіне глюкагон енгізуге болады. Науқастарды кемінде 24-48 сағат бойы қатаң бақылауда ұстау керек, өйткені айқын клиникалық сауығудан соң гипогликемия қайталануы мүмкін.

Атап айтқанда, сәбилер мен жасы кішкентай балалардағы глимепиридті кездейсоқ қабылдаудан болған гипогликемияны емдеу кезінде енгізілген глюкоза дозасын мұқият түзету, ал қандағы глюкоза деңгейін қатаң бақылап отыру керек.

Бұл препараттың құрамында метформин бар болғандықтан, лактоацидоз болуы мүмкін. Асқазанға метформин гидрохлориді 85 мг дейін түсіп кеткенде гипогликемия байқалмаған. Метформин жақсы гемодинамика жағдайларында 170 мл/мин дейінгі клиренс кезінде диализбен шығарылады. Демек, гемодиализ метформинмен артық дозалану күдігі бар науқастардың организмінен жинақталған дәрілік затты шығарудың ең тиімді емі болып табылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пішінді ұяшықты 3 қаптамадан картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы облысы, Іле ауданы,

Өндірістік аймақ 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы,

Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

электронды пошта: info@aigp.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік зат тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы,

Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

электронды пошта: info@aigp.kz