Азелтин (500 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Азелтин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Азитромицин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 524,1 мг азитромицин дигидраты (500 мг азитромицинге баламалы),
қосымша заттар: желатинделген крахмал, төменмолекулярлық (LHPC 21) гидроксипропилцеллюлоза, кальций гидрофосфаты, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы, сусыз лактоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,
қабық құрамы – опадрай ақ Y-1-7000: гидроксиметилпропилцеллюлоза 2910 5ср, титанның қостотығы Е171, полиэтиленгликоль 400.
Сипаттамасы
Бір жақ бетінде сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған сопақша таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Азитромицин.
АТХ коды J01FA10
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Азитромицин асқазан-ішек жолынан тез сіңеді, ол қышқыл ортаға төзімділігіне және лиофильділігіне байланысты.
500 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін азитромицин плазмадағы ең жоғары концентрациясына 2,5 – 2,96 сағаттан соң жетеді және 0,4 мг/л құрайды. Биожетімділігі 37% құрайды.
Азитромицин қан сарысуынан тыныс алу жолдарына, урогенитальді жол ағзалары мен тіндеріне (оның ішінде қуық асты безіне), тері және жұмсақ тіндерге тез түседі. Тіндердегі жоғары концентрациясы (қан плазмасына қарағанда 10-50 есе жоғары) және жартылай шығарылуының ұзақ кезеңі азитромициннің қан плазмасының ақуыздарымен байланысу төмендігімен, сондай- ақ оның эукариотикалық жасушаларға өту қасиетіне байланысты және лизосомаларды қоршаған рН төмен ортада жинақталуына байланысты.
Бұл жоғары таралу көлемін (31,1 л/кг) және жоғары плазмалық клиренсті анықтайды. Азитромицин негізінен лизосомаларда жинақталады, ол негізінен жасушаішілік қоздырғыштардың элиминациясы үшін ерекше маңызды. Фагоциттер азитромицинді ол фагоцитоз үдерісінде босап шығатын, жұқпаның орналасқан жеріне жеткізеді.
Азитромициннің концентрациясы сау тіндерге қарағанда жұқпа ошағында жоғары (орташа 24-34%) және қабынған ісінудің дәрежесімен өзара байланысады. Фагоциттердегі жоғары концентрациясына қарамастан, азитромицин олардың қызметіне айтарлықтай әсер етпейді. Азитромициннің қабыну ошағында 5-7 күн бойы, бактерицидті концентрацияларда сақталуы негізінде емдеу курсы тағайындалады.
Азитромициннің негізгі бөлігі өтпен шығарылады. Шамамен 6% азитромицин несеппен өзгермеген түрінде шығарылады.
Плазмадағы клиренсі 630 мл/мин құрайды. Бір реттік 500 мг дозасын қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңінің соңғы көрсеткіші 68 сағат құрайды. Ересектердегі азитромициннің фармакокинетикасының балалардағы осындайдан айырмашылығы жоқ. Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар науқастардағы кинетикасы зерттелмеген.
Фармакодинамикасы
Азитромицин – әсер ету ауқымы кең антибиотик, макролидтік антибиотиктер жаңа тобының – азалидтердің өкілі. Азитромицин рибосомалардың 50S-суббірлігімен байланысып, микробты жасушада ақуыз синтезін бәсеңдетеді. Азитромицин көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге, анаэробты, жасушаішілік және атипиялық қоздырғыштарға қатысты кең ауқымды бактерияға қарсы әсерге ие.
Аэробты грамоң бактерияларға: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, С, F және G, тобының стрептококктары, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; аэробты грамоң бактерияларға: Haemophilus ducreyi, H.influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis; анаэробты бактерияларға: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. қатысты белсенді.
Азитромицин сондай-ақ Chlamidia trachomatis, Chlamiydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes қатысты белсенді.
Азитромицин бактериостатикалық әсер етеді, әйтсе де ең төмен бәсеңдететін концентрациясынан 4 – 8 есе асатын концентрацияда препарат мыналарға қатысты: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium complex және Borrelia burgdorferi бактерицидті әсер білдіреді.
Препаратқа эритромицинге резистентті грамоң бактериялар төзімді.
Қолданылуы
- жоғарғы тыныс жолдарының және ЛОР-мүшелердің (баспа, синусит, тонзиллит, ортаңғы отит) жұқпаларында
- төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында (бактериялық және атипиялық пневмония, бронхит)
- тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (тілме, импетиго, екінші рет жұқпаланған дерматоздар)
- урогенитальді жол жұқпаларында (асқынбаған уретрит және/ немесе цервицит)
- жәншауда
- Лайм аурында (боррелиоз) бастапқы сатысында (Еrythema migrans)
- Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ауруларында.
Қолдану тәсілі дозалары
Ішке ас қабылдағанға дейін 1 сағат бұрын немесе ас қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң тәулігіне 1 рет.
Ересектерге тыныс жолдарының жоғары және төменгі бөліктері жұқпаларын, тері және жұмсақ тіндер жұқпаларын емдегенде тәулігіне 500 мг 3 күн бойы тағайындалады (курстық доза – 1,5г).
Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет тәулігіне 1 г тағайындайды.
Лайм ауруында (боррелиозда) бастапқы сатыны емдеу үшін (Еrythema migrans) 1-ші күні тәулігіне 1г (2 таб. 500мг) және күнделікті 2-шіден 5-ші күнге дейін 500 мг тағайындайды (курстық доза – 3г).
Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ауруларында, біріктірілген ем құрамында 3 күн бойы тәулігіне 1г (2 таб. 500 мг) тағайындайды.
12 жастан 16 жасқа дейін балаларға кг дене салмағына шаққанда 10 мг дозада 3 күн бойы тәулігіне 1 рет тағайындайды. Курстық доза дене салмағына – 30мг/кг.
Балаларда erythema migrans емдеуде: алғашқы күні – дене салмағына 20 мг/кг, 2-шіден 5-ші күнге дейін – 10мг/кг.
Балаларда фарингит пен тонзиллитті емдеуде 5 күн бойы 12 мг/кг дозада тағайындалады. Тәуліктік доза 500 мг аспауы керек.
5-күндік емдеуде балаларда, доза бірінші күні 500 мг-ден аспауы керек. Келесі 2-5 күндері тәуліктік доза 250 мг аспауы керек.
Препараттың 1 дозасын қабылдауды өткізіп алған жағдайда, өткізіп алған дозасын мүмкіндігінше тез, ал келесілерді 24 сағат аралықпен қабылдау керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (>1/100, < 1/10)
- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы
Жиі емес (>1/1000, < 1/100)
- сұйық нәжіс, метеоризм, асқорыту бұзылысы, тәбеттің болмауы
Сирек (>1/1000, < 1/100)
- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия
- тромбоцитопения
- озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық
- парестезиялар және астения
- естудің бұзылуы, кереңдік және құлақтағы шыңыл
- тахикардия, қарыншалық тахикардиямен аритмия, QT аралығының ұзаруы
- тіл түсінің өзгеруі, іштің қатуы, жалған жарғақшалы колит
- бауыр аминотрансферазалары, билирубин деңгейінің транзиторлық жоғарылауы, холестаздық сарғаю, гепатит
- аса жоғары сезімталдық реакциялары (терінің қызаруы, бөртуі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз,
- артралгия
Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)
- интерстициальді нефрит, бүйректің жедел жеткіліксіздігі
- шаршау, конвульсиялар
- дәм және иіс сезудің өзгеруі
- артралгиялар
- вагиниттер, кандидоз, асқын жұқпалар
- анафилактикалық шок соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге алып келеді)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- макролидтер тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық
- бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы
- жүктілік және лактация кезеңі
- 12 жасқа дейінгі балаларға
Сақтықпен:
- аритмиялар кезінде (қарыншалық аритмиялар, (QT) аралығының ұзаруы мүмкін)
- бауыр және бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
- қастауыш (эрготамин, дигидроэрготамин) алкалоидтарымен бір мезгілде қолдану алкалоидтардың әсерінің күшеюіне және артық дозалану (эрготизм) симптомдарының пайда болуына алып келеді
- тетрациклинмен немесе хлорамфениколмен бір мезгілде қолдану бактерияларға қарсы әсерінің синергизміне алып келеді.
- антацидтер (құрамында алюминий - және магний бар), этанол және тағам сіңірілуін баяулатады және төмендетеді
- варфарин мен азитромицинді (әдеттегі дозада) бір мезгілде тағайындағанда протромбиндік уақыттың өзгеруі анықталған жоқ, әйтсе де макролидтер мен варфариннің өзара әрекеттесуінде антикоагулянтті әсерінің күшею мүмкіндігін ескеріп, емделушілерге протромбиндік уақытты мұқият бақылау керек.
- плазмадағы дигоксиннің концентрациясын жоғарылатады.
- триазоламның фармакологиялық әсерін күшейтеді және клиренсін төмендетеді.
- циклосериннің, тікелей емес антикоагулянттардың, метилпреднизолонның, фелодипиннің сондай-ақ гепатоциттердегі микросомальді тотығуды тежеу арқылы микросомальді тотығуға ұшыраған (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпрой қышқылы, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральді гипогликемиялық дәрілер, теофилин және басқа ксантинді туындылар) дәрілік заттардың уыттылығын және плазмадағы концентрациясын жоғарылатады, шығарылуын баяулатады.
- линкозаминдер азитромициннің тиімділігін әлсіретеді.
- гепаринмен фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз.
Айрықша нұсқаулар
Макролидтер тобының антибиотиктерін қабылдағанда төмендегідей жағымсыз әсерлер туралы хабарланады: қарыншалық аритмия, QT аралығы ұзарған емделушілердегі қарыншалық тахикардия мен жыпылықтау-дірілдеуді (қарыншалардың) қоса.
Азитромицинмен емдеу аясында аса сирек сыртартқысында аритмия бар адамдарда жыпылықтау-дірілдеу (қарыншалардың) және одан кейін миокард инфарктісі болуы мүмкін.
Жүрек аритмиясы мен қарыншалардың жыпылықтау-дірілдеуінің даму қаупін арттырған жүрек реполяризациясы мен QT аралығының ұзаруы басқа макролидтік антибиотиктермен емдеу кезінде байқалған. Азитромициннің мұндай әсерін жүрек реполяризациясының ұзару қаупі бар емделушілерде толығымен жоққа шығаруға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшелігі
Препаратпен емдеу кезінде автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: естудің төмендеуі, жүрек айнуы, құсу, диарея.
Емі: асқазанды шаю, демеуші және симптоматикалық ем.
Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
3 таблеткадан поливинилхлоридті/поливинилиденхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Түркия
Стамбул қ., Санджактепе, Акпинар ауданы, Османгази к-сі, №156
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Түркия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«AVITA (АВИТА)» ЖШС, 050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Сейфуллин д-лы 458-460/95, 315 кеңсе. Тел./факс +7 727 279 47 32
E-mail: info@avitafarma.kz, infoavita@mail.ru